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Quais fatores afetam uma dose suficiente de nimesulida?

Os médicos geralmente consideram a idade e a saúde do paciente, juntamente com qualquer medicamento que esteja tomando antes de determinar uma dose de nimesulida. Os possíveis efeitos nocivos da nimesulida podem exigir ajustes de dose em pacientes que tomam certos medicamentos prescritos ou em indivíduos com insuficiência cardíaca ou renal. Muitos países consideraram o medicamento inseguro para consumo humano e restringiram sua disponibilidade ao uso veterinário.

As empresas farmacêuticas classificam a nimesulida como um inibidor da ciclooxigenase-2 (COX-2). COX-2 e outras enzimas COX produzem o hormônio prostaglandina, responsável por reações inflamatórias. Embora a nimesulida aja de maneira semelhante a outros anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), ela também inibe a liberação de histamina. A composição química da nimesulida difere de outros AINEs, pois uma cadeia de sulfonamida substitui o componente usual de carbonato.

O medicamento geralmente atua como agente analgésico, anti-inflamatório e redutor de febre, e seus usos incluem tratamento de dor aguda e dor associada à dismenorreia ou osteoartrite. A dose típica de nimesulida para adultos é de 100 miligramas, tomada duas vezes ao dia. Crianças com idade superior a 12 anos geralmente recebem uma dose de nimesulida de 5 miligramas para cada quilograma de peso corporal dividido em duas ou três doses por dia. Estudos indicam um risco aumentado de desenvolver possíveis efeitos colaterais com risco de vida com uso prolongado, e os pesquisadores sugerem que os pacientes não tomem o medicamento por mais de duas semanas.

As agências reguladoras federais de medicamentos questionaram a segurança da nimesulida, pois estudos e relatórios de pacientes sugeriam um risco maior de toxicidade hepática durante o uso do medicamento em comparação com outros AINEs. Mais de 100 países interromperam o uso do medicamento em pacientes humanos por causa desses achados, e a nimesulida não está disponível no Canadá, no Reino Unido ou nos Estados Unidos. Embora alguns países permitam o uso de nimesulida, os rótulos de advertência aconselham que os pacientes com doenças cardíacas, renais ou hepáticas não devem usar o medicamento.

Os efeitos colaterais comuns da nimesulida incluem diarréia, vômito, tontura e dor de cabeça. Alguns pacientes desenvolvem uma erupção cutânea vermelha e com coceira. Indivíduos alérgicos a medicamentos que contenham enxofre podem ter uma reação grave ao medicamento. As reações adversas mais graves incluem a possibilidade de sangramento gastrointestinal e capacidade alterada de coagulação, resultantes de uma diminuição na adesão plaquetária. Esse risco aumenta em pacientes idosos por causa do processo de envelhecimento e por causa de vários outros medicamentos que alguns desses pacientes necessitam.

Os médicos podem alterar a dose de nimesulida em pacientes idosos, e o medicamento não é recomendado para pacientes com distúrbios gástricos. A dose de nimesulida também pode ser afetada pela combinação do AINE com outros medicamentos. Os medicamentos que interagem com a nimesulida incluem ciclosporina, digital e lítio. Também na lista de medicamentos em interação estão o metotrexato e a fenitoína. Todas essas formulações competem com a nimesulida pelas enzimas necessárias para o metabolismo, que podem diminuir ou aumentar os níveis sanguíneos de nimesulida ou de outro medicamento.