成熟阻害剤とは何ですか？

成熟は、HIVライフサイクルの最終ステップの1つであり、感染性になるためにHIVが必要とするウイルスタンパク質の処理を伴います。 HIV成熟阻害剤は、これらのタンパク質の処理を防ぐ能力のために研究中の潜在的に有望な新しいクラスの分子です。研究者は、成熟阻害剤の使用が、HIVウイルスが体内の他の細胞に感染するのを防ぐのに効果的であることが証明されると予想しています。

HIVライフサイクルの単純化されたバージョンでは、HIVは最初にウイルスの内容物を細胞に注入するために、標的宿主細胞の膜と結合して融合します。次に、HIVゲノムは逆転写されます。これは、リボ核酸（RNA）からデオキシリボ核酸（DNA）への変換を指し、ウイルスDNAが宿主細胞のゲノムに統合されます。 この時点で、ウイルスは一定期間休眠状態にあるか、新しいウイルスRNAやタンパク質などのウイルス製品の生産をすぐに生産し始める可能性があります。これは、その後のアセンブリと感染性ビリオンの放出に必要です。

HIV成熟の過程での重要なステップには、GAGタンパク質の処理が含まれます。 GAGは実際にはポリタン剤です。つまり、元々は異なるタンパク質の長い糸として生成され、後に機能的な部分にカットされます。 GAGタンパク質は、感染性HIVビリオンのアセンブリに重要な構造タンパク質を生成するために、HIVプロテアーゼによって小さな断片に切断する必要があります。 GAGポリタンパク質に結合し、HIVプロテアーゼがそれを切断するのを防ぐことにより、GAG処理を妨害することにより成熟阻害剤機能が機能し、他の宿主細胞に感染することができないウイルス粒子が生じます。

HIV治療療法には、一緒に取られるさまざまなクラスのさまざまな薬物が含まれることが多いため、新しいクラスのHIV阻害剤の開発は重要ですHIVライフサイクルの多くのフェーズをできるだけ多く攻撃します。さらに、HIVが薬物曝露中に変異することができ、薬物耐性をもたらし、薬物のクラス全体に耐性のあるHIV株を生成できることはよく知られています。したがって、成熟阻害剤などの新薬の導入は、すべての薬物選択肢を使い果たした人々のために効果的な治療制度が確立される可能性のある新しいクラスの阻害剤を提示します。中国のハーブから最初に分離された成熟阻害剤であるBevirimatは、臨床試験で有望な結果を示しています。