トロンビン阻害剤とは？

トロンビン阻害剤は、酵素トロンビンに結合してそれを不活性化することにより、血栓を生成する身体の能力を妨げます。 この酵素は、血栓形成の鍵となります。これは、結合剤であるフィブリンの生成を助け、血小板を出血部位に引き付け、身体のトロンビンの産生を増加させるためです。 トロンビンは、フィブリンの有効性を高めることにより、血栓の破壊を防ぐのにも役立ちます。 血栓の存在による脳卒中またはその他の深刻な健康上の問題のリスクがある場合、患者がトロンビン阻害薬を使用する必要がある場合があります。

血栓の生成を支援するために使用するトロンビン分子には、活性部位と2つのエキソ部位の3つの部位があります。 トロンビンはその活性部位に沿ってフィブリンに付着し、2つのエキソサイトを使用して他の酵素を合成します。 アンチトロンビン分子、および血栓を防ぐためにアンチトロンビンを利用する薬物は、フィブリンに付着するとトロンビンにアクセスできません。 これにより、トロンビン阻害薬は、活性部位、エキソサイト、またはその2つの組み合わせを使用してトロンビンを非活性化できるため、他の種類の薬物よりも有利です。

一部の患者では、血栓の形成による重傷のリスクが深刻な場合、浮遊性トロンビンを非活性化するだけでは十分ではありません。 このクラスの薬剤は、血栓内のトロンビンと血流内のトロンビンを不活性化するため、これらの患者はトロンビン阻害薬の使用から利益を得る。 血栓内で活性化されたままのトロンビンには、より多くのトロンビンを生成する能力があり、血栓をさらに大きくすることができます。 トロンビン阻害剤はこれを防ぐことができます。

トロンビン阻害薬にはさまざまな種類があります。 特定のタイプは単一のサイトでトロンビンに結合するように設計されていますが、他のタイプは2つの場所でトロンビンに結合します。 これらの後者のいくつかは、短時間後に半分に分割される可能性があり、それにより薬剤が不活性になります。 これにより、特定の患者にとって有益な短命のトロンビン阻害剤効果が可能になります。

血栓は、最近股関節または膝関節の大手術を受けた患者や、心房細動による脳卒中のリスクが高い患者にとって危険です。 これらの集団内では、出血のリスクが増加しても、血栓の成長を抑制することが必要になる場合があります。 トロンビン阻害剤は、他のタイプの抗凝固剤または抗血小板が効果がない患者に処方される場合があります。