Qu'est-ce qu'un inhibiteur de la thrombine?

Un inhibiteur de la thrombine interfère avec la capacité du corps à produire des caillots sanguins en se liant à l'enzyme thrombine et en le désactivant. Cette enzyme est essentielle à la formation de caillots sanguins car elle contribue à la création de l'agent de liaison, la fibrine, attire les plaquettes vers le site de l'hémorragie et augmente la production de thrombine par l'organisme. La thrombine aide également à empêcher la formation de caillots sanguins en augmentant l'efficacité de la fibrine. Il peut être nécessaire pour un patient d’utiliser un inhibiteur de la thrombine s’il risque de subir un accident vasculaire cérébral ou d’autres problèmes de santé graves en raison de la présence de caillots sanguins.

Il existe trois sites, un site actif et deux exosites, sur une molécule de thrombine qu’elle utilise pour favoriser la formation de caillots sanguins. La thrombine se fixe à la fibrine le long de son site actif et utilise ses deux exosites pour synthétiser d’autres enzymes. Les molécules d'antithrombine et les médicaments qui utilisent l'antithrombine pour prévenir les caillots sanguins ne peuvent pas accéder à la thrombine une fois qu'elle s'est fixée à la fibrine. Cela confère aux médicaments inhibiteurs de thrombine un avantage sur les autres types de médicaments car ils peuvent désactiver la thrombine en utilisant le site actif, les exosites ou une combinaison des deux.

Chez certains patients, lorsque le risque de blessure grave due à la formation d'un caillot sanguin est grave, la désactivation de la thrombine en suspension libre ne suffit pas. Ces patients bénéficient de l'utilisation d'un inhibiteur de la thrombine car les médicaments de cette classe désactivent la thrombine dans un caillot sanguin ainsi que la thrombine dans le sang. La thrombine laissée active dans le caillot sanguin a la capacité de créer plus de thrombine, ce qui peut agrandir encore davantage le caillot sanguin. Un inhibiteur de thrombine peut empêcher cela.

Il existe différents types de médicaments inhibiteurs de la thrombine disponibles. Certains types sont conçus pour se lier à la thrombine sur un seul site, tandis que d'autres le sont à deux endroits. Certains de ces derniers peuvent être divisés en deux après un court laps de temps, ce qui rend le médicament inactif. Cela permet un effet inhibiteur de la thrombine de courte durée, bénéfique pour certains patients.

Les caillots sanguins peuvent être dangereux pour les patients qui ont récemment subi une intervention chirurgicale importante à la hanche ou au genou et pour ceux qui courent un risque élevé d'accident vasculaire cérébral dû à la fibrillation auriculaire. Au sein de ces populations, il peut être nécessaire d'inhiber la croissance des caillots sanguins, même avec un risque accru de saignement. Un inhibiteur de la thrombine peut être prescrit chez les patients pour lesquels d'autres types d'anticoagulants ou d'antiplaquettaires sont inefficaces.

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