Was ist ein Thrombininhibitor?
Ein Thrombininhibitor stört die Fähigkeit des Körpers, Blutgerinnsel zu produzieren, indem er an das Enzym Thrombin bindet und es deaktiviert. Dieses Enzym ist der Schlüssel zur Bildung von Blutgerinnseln, da es zur Bildung des Bindemittels Fibrin beiträgt, Blutplättchen an den Ort der Blutung zieht und die körpereigene Produktion von mehr Thrombin erhöht. Thrombin hilft auch, das Aufbrechen von Blutgerinnseln zu verhindern, indem es die Wirksamkeit von Fibrin erhöht. Es kann erforderlich sein, dass ein Patient einen Thrombininhibitor verwendet, wenn er aufgrund des Vorhandenseins von Blutgerinnseln einem Schlaganfallrisiko oder anderen schwerwiegenden Gesundheitsproblemen ausgesetzt ist.
Es gibt drei Stellen, eine aktive Stelle und zwei Exositen auf einem Thrombinmolekül, das zur Unterstützung der Bildung von Blutgerinnseln verwendet wird. Thrombin bindet an Fibrin entlang seines aktiven Zentrums und verwendet seine beiden Exosita, um andere Enzyme zu synthetisieren. Antithrombinmoleküle und Arzneimittel, die Antithrombin zur Verhinderung von Blutgerinnseln verwenden, können nicht auf Thrombin zugreifen, sobald es an Fibrin gebunden ist. Dies gibt einem Thrombininhibitor-Medikament einen Vorteil gegenüber anderen Arten von Medikamenten, da es Thrombin unter Verwendung des aktiven Zentrums, der Exosita oder einer Kombination der beiden deaktivieren kann.
Bei einigen Patienten ist die Deaktivierung von freifließendem Thrombin nicht ausreichend, wenn das Risiko einer schweren Verletzung aufgrund der Bildung eines Blutgerinnsels hoch ist. Diese Patienten profitieren von der Verwendung eines Thrombininhibitors, da Arzneimittel dieser Klasse sowohl Thrombin innerhalb eines Blutgerinnsels als auch Thrombin in der Blutbahn deaktivieren. Das im Blutgerinnsel aktive Thrombin hat die Fähigkeit, mehr Thrombin zu erzeugen, wodurch das Blutgerinnsel noch größer werden kann. Ein Thrombininhibitor kann dies verhindern.
Es gibt verschiedene Arten von Thrombininhibitoren. Bestimmte Typen sind so konstruiert, dass sie an einer einzigen Stelle an Thrombin binden, während andere an zwei Stellen daran binden. Einige der letzteren können nach kurzer Zeit in zwei Hälften geteilt werden, wodurch das Medikament inaktiv wird. Dies ermöglicht eine kurzlebige Thrombininhibitorwirkung, die für bestimmte Patienten vorteilhaft ist.
Blutgerinnsel können für Patienten gefährlich sein, bei denen kürzlich eine größere Operation an den Hüft- oder Kniegelenken durchgeführt wurde, und für Patienten, bei denen aufgrund von Vorhofflimmern ein hohes Schlaganfallrisiko besteht. Innerhalb dieser Populationen kann es notwendig sein, das Wachstum von Blutgerinnseln auch bei erhöhtem Blutungsrisiko zu hemmen. Ein Thrombininhibitor kann für Patienten verschrieben werden, bei denen andere Arten von Antikoagulanzien oder Antithrombozyten unwirksam sind.