Vad är en trombininhibitor?

En trombinhämmare stör kroppens förmåga att producera blodproppar genom att binda till enzymet trombin och inaktivera den. Detta enzym är nyckeln till blodproppsbildning eftersom det hjälper till att skapa bindemedlet, fibrin, lockar blodplättar till blödningsstället och ökar kroppens produktion av mer trombin. Trombin hjälper också till att hindra blodproppar från att bryta upp genom att öka effektiviteten av fibrin. Det kan vara nödvändigt för en patient att använda en trombininhibitor om han riskerar att få stroke eller andra allvarliga hälsoproblem på grund av närvaron av blodproppar.

Det finns tre platser, en aktiv plats och två exositer, på en trombinmolekyl som den använder för att hjälpa till att skapa blodproppar. Trombin fästs vid fibrin längs det aktiva stället och använder sina två exositer för att syntetisera andra enzymer. Antitrombinmolekyler och läkemedel som använder antitrombin för att förhindra blodproppar kan inte få tillgång till trombin när det har fästs vid fibrin. Detta ger en trombininhibitormedicinering en fördel jämfört med andra typer av mediciner eftersom den kan inaktivera trombin genom att använda det aktiva stället, exositerna eller en kombination av de två.

I vissa patienter är risken för allvarlig skada till följd av bildandet av en blodpropp inte allvarlig. Dessa patienter har nytta av användningen av en trombininhibitor eftersom läkemedel i denna klass deaktiverar trombin inom en blodpropp såväl som trombin i blodströmmen. Trombinets kvarvarande aktiva blodpropp har förmågan att skapa mer trombin, vilket kan göra att blodproppen växer ännu större. En trombinhämmare kan förhindra att detta sker.

Det finns olika typer av trombininhibitorläkemedel tillgängliga. Vissa typer är konstruerade för att binda till trombin på en enda plats, medan andra binder till den på två platser. Några av de senare av dessa kan delas upp i hälften efter kort tid, vilket gör medicinen inaktiv. Detta möjliggör en kortlivad trombininhibitoreffekt, vilket är fördelaktigt för vissa patienter.

Blodproppar kan vara farliga för patienter som nyligen har genomgått en större operation på höft- eller knäleden och för dem som har en hög risk för stroke på grund av förmaksflimmer. Inom dessa populationer kan det vara nödvändigt att hämma tillväxten av blodproppar även med den ökade risken för blödning. En trombininhibitor kan förskrivas för patienter för vilka andra typer av antikoagulantia eller blodplättar är ineffektiva.