Wat is een trombine-remmer?
Een trombine-remmer interfereert met het vermogen van het lichaam om bloedstolsels te produceren door zich te binden aan het enzym trombine en het te deactiveren. Dit enzym is de sleutel tot de vorming van bloedstolsels omdat het helpt om het bindmiddel fibrine te maken, bloedplaatjes naar de plaats van de bloeding trekt en de productie van het lichaam van meer trombine verhoogt. Trombine helpt ook om te voorkomen dat bloedstolsels uiteenvallen door de effectiviteit van fibrine te verhogen. Het kan nodig zijn dat een patiënt een trombineremmer gebruikt als hij het risico loopt op een beroerte of andere ernstige gezondheidsproblemen als gevolg van de aanwezigheid van bloedstolsels.
Er zijn drie sites, een actieve site en twee exosites, op een trombinemolecuul dat het gebruikt om te helpen bij het creëren van bloedstolsels. Trombine hecht aan fibrine langs zijn actieve plaats en gebruikt zijn twee exosieten om andere enzymen te synthetiseren. Antitrombinemoleculen en geneesmiddelen die antitrombine gebruiken om bloedstolsels te voorkomen, hebben geen toegang meer tot trombine als het eenmaal aan fibrine is gehecht. Dit geeft trombine-remmende medicijnen een voordeel ten opzichte van andere soorten medicijnen omdat het trombine kan deactiveren, met behulp van de actieve site, de exosites of een combinatie van beide.
Bij sommige patiënten, wanneer het risico op ernstig letsel door de vorming van een bloedstolsel ernstig is, is het niet voldoende om vrij zwevend trombine te deactiveren. Deze patiënten profiteren van het gebruik van een trombine-remmer omdat geneesmiddelen in deze klasse trombine in een bloedstolsel en trombine in de bloedstroom deactiveren. De trombine die in het bloedstolsel actief blijft, kan meer trombine aanmaken, waardoor het bloedstolsel nog groter kan worden. Een trombine-remmer kan dit voorkomen.
Er zijn verschillende soorten trombine-remmers beschikbaar. Bepaalde typen zijn ontworpen om op een enkele plaats aan trombine te binden, terwijl anderen op twee plaatsen eraan binden. Sommige van deze laatste kunnen na een korte tijd in twee worden gesplitst, waardoor het medicijn inactief wordt. Dit zorgt voor een kortlevende trombine-remmer, wat gunstig is voor bepaalde patiënten.
Bloedstolsels kunnen gevaarlijk zijn voor patiënten die onlangs een grote operatie aan de heup- of kniegewrichten hebben ondergaan en voor degenen die een hoog risico lopen op een beroerte als gevolg van atriumfibrilleren. Binnen deze populaties kan het nodig zijn om de groei van bloedstolsels te remmen, zelfs met het verhoogde risico op bloedingen. Een trombineremmer kan worden voorgeschreven aan patiënten voor wie andere soorten anticoagulantia of antiplaatjes niet effectief zijn.