Co je inhibitor trombinu?

Inhibitor trombinu narušuje schopnost těla produkovat krevní sraženiny tím, že se váže na enzym trombin a deaktivuje ho. Tento enzym je klíčem k tvorbě krevních sraženin, protože pomáhá vytvářet vazebné činidlo, fibrin, přitahuje krevní destičky na místo krvácení a zvyšuje produkci více trombinu v těle. Trombin také pomáhá zabránit hromadění krevních sraženin zvýšením účinnosti fibrinu. Může být nezbytné, aby pacient používal trombinový inhibitor, pokud mu hrozí mozková mrtvice nebo jiné vážné zdravotní problémy způsobené přítomností krevních sraženin.

Na trombinové molekule existují tři místa, aktivní místo a dva exosity, které používá při vytváření krevních sraženin. Trombin se váže na fibrin podél svého aktivního místa a používá své dva exosity k syntéze dalších enzymů. Molekuly antitrombinu a léky, které používají antitrombin k prevenci krevních sraženin, nejsou schopny získat přístup k trombinu, jakmile se naváže na fibrin. Toto dává léku inhibitoru trombinu výhodu oproti jiným typům léků, protože to může deaktivovat trombin pomocí aktivního místa, exositů nebo jejich kombinací.

U některých pacientů, kdy je riziko vážného zranění v důsledku tvorby krevní sraženiny závažné, nestačí deaktivace volně plovoucího trombinu. Tito pacienti těží z použití inhibitoru trombinu, protože léky v této třídě deaktivují trombin v krevní sraženině a také trombin v krevním řečišti. Trombin, který zůstává aktivní v krevní sraženině, má schopnost vytvořit více trombinu, což může způsobit, že krevní sraženina roste ještě větší. Inhibitor trombinu tomu může zabránit.

K dispozici jsou různé typy inhibitorů trombinu. Některé typy jsou konstruovány tak, aby se vázaly na trombin na jednom místě, zatímco jiné na něj vázaly na dvou místech. Některé z nich lze po krátké době rozdělit na polovinu, což způsobí, že lék nebude aktivní. To umožňuje krátkodobý účinek inhibitoru trombinu, což je výhodné pro určité pacienty.

Krevní sraženiny mohou být nebezpečné pro pacienty, kteří nedávno podstoupili velký chirurgický zákrok na kyčelních a kolenních kloubech a pro ty, kteří jsou v důsledku fibrilace síní vystaveni vysokému riziku mrtvice. U těchto populací může být nutné inhibovat růst krevních sraženin i se zvýšeným rizikem krvácení. Inhibitor trombinu může být předepsán pacientům, u kterých jsou jiné typy antikoagulancií nebo destiček neúčinné.