薬物代謝とは何ですか？

薬物代謝は、薬物を変換する身体の方法であるため、体から排泄される可能性があります。多くの薬物は、それらを変換する酵素によって体内で代謝されるまで活性がありません。ほとんどの薬物は親油性です。つまり、膜を通過して標的部位に到達します。一般的に、腎臓に導入された機能群が導入され、水に溶けられるようになるまで、腎臓によって尿中に排泄することはできません。薬物代謝の大部分は肝臓で起こりますが、すべての組織はこれらの反応をある程度実行することができます。人間は、生体異物代謝の複雑なシステムを進化させました。植物中の多くの有毒化合物への曝露は、異物を解毒するための酵素システムの開発を促進したと考えられています。ただし、場合によっては、酵素は親化合物よりも中間毒性を高めます。これはSOMで発生する可能性がありますタバコの煙中の化合物のE。

薬物の代謝は、性別、年齢、さらには腸管に住んでいる細菌など、多くの要因に基づいて異なります。遺伝的変異は、一部の薬物の代謝に大きく影響する可能性があります。たとえば、コデインの代謝剤が貧弱であり、それを非常に迅速に代謝する人々がいます。これは、薬の投与量に影響を与える可能性があります。それを貧弱に代謝する人は、低用量を服用した場合でも過剰摂取する傾向があるかもしれませんが、広範な代謝剤はより高い用量が必要になる場合があります。

薬物代謝に影響を与える特定の肝臓酵素をチェックする薬物反応検査と呼ばれる遺伝子検査があります。これにより、医師はその人の薬物代謝に基づいて、特定の薬物の投与量を個人に調整することができます。たとえば、このタイプのテストは、コデインを代謝する人の能力を予測できます。

薬物の服用に関する問題の1ついくつかは、代謝されることなく体から排泄される可能性があるということです。これを避けるために、科学者は薬物デザインを利用して Prodrugs を開発しました。これらは、最初は活動性が低い、または不活性な薬物ですが、体内に一度は活性代謝物に代謝されます。また、それらは特定の種類の細胞を標的とすることができ、これらの細胞に到達するまで不活性なままです。たとえば、特定の種類の癌細胞を標的とすることにより、患者は化学療法の副作用の一部を回避できます。

薬物代謝は通常、2つの相で構成されています。フェーズ1には、機能的なグループを薬物に溶けることが含まれます。多くの場合、この反応は、薬物に酸素原子を導入するシトクロムP450酵素によって媒介されます。これにより、通常、OHグループが分子に追加されます。人間には50を超えるシトクロムP450があり、特異性はさまざまです。

フェーズ2代謝は、intermを可能にする化合物を追加することで構成されています腎臓によって排泄されるように拡大します。この手順は共役と呼ばれます。多くの場合、それは分子にグルクロン酸または硫酸塩を添加することを伴います。これにより、水への溶解度が向上し、体から排泄される可能性があります。

ある薬物の代謝は、しばしば別の薬物との相互作用を引き起こす可能性があります。薬物の存在は、特定のシトクロムP450の濃度が大きくなる可能性があり、体内の他の薬物を代謝することができます。これにより、他の薬物の濃度が低下します。別の可能性は、薬物が代替薬のシトクロムP450を介した代謝を直接阻害し、体内の過度のレベルにつながる可能性があることです。

天然化合物にもそのような効果があるかもしれません。古典的な例は、多くの薬物の代謝を阻害する化合物を含むグレープフルーツです。処方薬、特にスタチンを服用する多くの人々は、この理由でグレープフルーツやそのジュースを消費することを避けています。聖ヨハネの麦汁も阻害します多くのシトクロムP450。