Wat is een endothelinereceptorantagonist?

Een endothelinereceptorantagonist blokkeert de toegang tot endothelinereceptoren op gladde spieren en organen.Endotheline-1 is een van de drie endotheline-aminozuurpeptiden en heeft twee subtypen die samenwerken om de bloeddruk te reguleren.Onderzoekers ontwikkelden endothelinereceptorantagonistische medicijnen die de acties van deze twee subtypen teniet doen, waardoor vasculaire ontspanning wordt gewaarborgd.De mogelijkheid om leverschade te ontwikkelen tijdens het gebruik van de medicijnen vereist dat patiënten die ze nemen nauwlettend in de gaten worden gehouden.).ET-A bindt aan endotheline-A-receptoren, die zich aan de uiteinden van gladde spieren bevinden, waardoor vasoconstrictie wordt veroorzaakt en tegelijkertijd de cellulaire reproductie aanmoedigt.De stof combineert ook met een eiwit dat bekend staat als GQ, dat chemische processen initieert die intracellulair sarcoplasmatisch reticulum activeren om calcium af te geven.De verhoogde calciumspiegels veroorzaken ook vasoconstrictie, vasospasme en verhoogde contractiliteit en hartslag.Wetenschappers suggereren ook dat het peptide bijdraagt aan congestief hartfalen en pulmonale slagaderhypertensie (PAH).

Endotheline-B bindt aan ET-B-receptorplaatsen, waardoor activering van locatie wordt veroorzaakt die stikstofoxide-vorming veroorzaakt, die latere vasodilatatie en remming van cellulaire reproductie veroorzaken.Studies geven aan dat onder normale omstandigheden de twee subtypen voldoende circulatie behouden door alternatieve taken uit te voeren indien nodig.Onderzoekers zijn van mening dat ET-A de sleutel tot de pathologie achter hoge bloeddruk bevat, gewoonlijk hypertensie genoemd.Receptorantagonistische medicijnen.Artsen kunnen beide medicatie voorschrijven als een van de medische behandelingen voor PAH.Ambrisentan remt voornamelijk de toegang tot ET-A-receptorsites, terwijl Bosentan de toegang tot zowel A- als B-sites remt.Door receptorplaatsen te blokkeren, voorkomen beide medicijnen de chemische reacties die bijdragen aan hypertensie, waardoor vasculaire spierontspanning en bloeddrukvermindering wordt gewaarborgd.

Studies geven aan dat personen die beide endothelinereceptorantagonistische medicatie gebruiken een verhoogd risico hebben op het ontwikkelen van leverschade of falen.Voorafgaand aan het ontvangen van een recept voor de medicijnen, ondergaan patiënten leverzymtesten die de leverfunctie van de basislijn bepaalt.Nadat de patiënt een recept begint, wordt zijn leverfunctie maandelijks getest.Als testen verhoogde niveaus van levertransferase -enzymen onthult, kan het stoppen van het medicijn optreden.Patiënten die eetlustverlies, misselijkheid, geelzucht en rechtszijdige tederheid ervaren, vergezeld van donker gekleurde urine en licht naar klei gekleurde ontlasting, moeten een arts raadplegen.

De endothelineceptorantagonistische medicijnen worden ook niet aanbevolen voor zwangere vrouwen vanwege zwangere vrouwen vanwege zwangere vrouwen vanwege zwangere vrouwen vanwege zwangere vrouwen vanwege zwangere vrouwen vanwege zwangere vrouwen vanwege zwangere vrouwen,het risico op geboorteafwijkingen.Vaak gerapporteerde bijwerkingen geassocieerd met de medicijnen omvatten hoofdpijn, huidspoelen en zwelling van de voeten en enkels, veroorzaakt door vloeistofretentie.Patiënten kunnen ook bloedarmoede, verminderde spermatellingen en luchtweginfecties ervaren.