Hvad er en endothelinreceptorantagonist?

En endothelinreceptorantagonist blokerer adgangen til endothelinreceptorsteder på glatte muskler og organer.Endothelin-1 er en af tre endothelin-aminosyrepeptider og har to undertyper, der fungerer sammen for at regulere blodtrykket.Forskere udviklede endothelinreceptorantagonistmedicin, der annullerer handlingerne fra disse to undertyper, hvilket sikrede vaskulær afslapning.Muligheden for at udvikle leverskade under anvendelse af medicinen kræver, at patienter, der tager dem, overvåges nøje.

Endotel af vaskulært væv producerer endothelin-1 og undertyperne, endothelin-A (ET-A) og endothelin-B (ET-B).ET-A binder til endothelin-A-receptorsteder, som er placeret på enderne af glatte muskler, hvilket forårsager vasokonstriktion, samtidig med at de tilskynder til cellulær reproduktion.Stoffet kombineres også med et protein kendt som GQ, der initierer kemiske processer, der udløser intracellulær sarkoplasmatisk retikulum for at frigive calcium.De øgede calciumniveauer forårsager også vasokonstriktion, vasospasme og øget kontraktilitet og hjerterytme.Forskere antyder også, at peptidet bidrager til kongestiv hjertesvigt og pulmonal arteriehypertension (PAH).

Endothelin-B binder til ET-B-receptorsteder, hvilket forårsager aktivering af sted, der udløser dannelseUndersøgelser viser, at de to undertyper under normale forhold opretholder tilstrækkelig cirkulation ved at udføre skiftende opgaver efter behov.Forskere mener, at ET-A har nøglen til patologien bag højt blodtryk, ofte benævnt hypertension.Forskere mener nu, at balancen mellem ET-A og ET-B på et tidspunkt går galt, hvilket forårsager de dominerende hypertensive virkninger af ET-A.

farmaceutiske forskere udviklet selektiv (ambrisentan) endothelinreceptorantagonist og ikke-selektiv (Bosentan) endothelinreceptorantagonistmedicin.Læger kan ordinere enten medicin som en af de medicinske behandlinger for PAH.Ambrisentan hæmmer hovedsageligt adgang til ET-A-receptorsteder, mens bosentan hæmmer adgangen til både A- og B-steder.Ved at blokere receptorsteder forhindrer begge medikamenter de kemiske reaktioner, der bidrager til hypertension, hvilket sikrer, at vaskulær muskelafslapning og blodtryksreduktion.

Undersøgelser indikerer, at individer, der tager enten endothelinreceptorantagonistmedicin, har en øget risiko for at udvikle leverskade eller svigt.Før han modtager en recept på medicinen, gennemgår patienter leverenzymtest, der bestemmer baseline leverfunktionen.Efter at patienten begynder en recept, testes hans leverfunktion månedligt.Hvis testning afslører øgede niveauer af leveroverførselsenzymer, kan der forekomme ophør af medicinen.Patienter, der oplever tab af appetit, kvalme, gulsot og højre-sidet ømhed, ledsaget af mørkfarvet urin og lys til lerfarvet afføring bør konsultere en læge.

Endothelinreceptorantagonistmedicinerne anbefales heller ikke til gravide kvinder på grund afRisikoen for fødselsdefekter.Ofte rapporterede bivirkninger forbundet med medicinen inkluderer hovedpine, hudskylning og hævelse af fødderne og anklerne, forårsaget af væskeopbevaring.Patienter kan også opleve anæmi, nedsatte sædtællinger og luftvejsinfektioner.