엔도 텔린 수용체 길항제는 무엇입니까?

엔도 텔린 수용체 길항제는 평활근 및 기관의 엔도 텔린 수용체 부위로의 접근을 차단한다. 엔도 텔린 -1은 3 개의 엔도 텔린 아미노산 펩티드 중 하나이며, 혈압을 조절하기 위해 함께 작동하는 2 개의 서브 타입을 갖는다. 연구진은이 두 가지 아형의 작용을 무효화시켜 혈관 이완을 보장하는 엔도 텔린 수용체 길항제를 개발했습니다. 약물을 사용하는 동안 간 손상이 발생할 수 있으려면 복용중인 환자를 면밀히 모니터링해야합니다.

혈관 조직의 내피는 엔도 텔린 -1 및 아형, 엔도 텔린 -A (ET-A) 및 엔도 텔린 -B (ET-B)를 생산한다. ET-A는 평활근 끝에 위치한 엔도 텔린 -A 수용체 부위에 결합하여 혈관 수축을 유발하면서 세포 재생을 촉진합니다. 이 물질은 또한 Gq로 알려진 단백질과 결합하여 세포 내 sarcoplasmic 그물을 유발하여 칼슘을 방출하는 화학 과정을 시작합니다. 증가 된 칼슘 수치는 또한 혈관 수축, 혈관 경련 및 수축성 및 심박수 증가를 유발합니다. 과학자들은 또한 펩타이드가 울혈 성 심부전 및 폐동맥 고혈압 (PAH)에 기여한다고 제안합니다.

엔도 텔린 -B는 ET-B 수용체 부위에 결합하여, 산화 질소 형성을 유발하는 부위 활성화를 유발하여, 후속 혈관 확장 및 세포 재생 억제를 제공한다. 연구에 따르면 정상적인 조건에서 두 가지 하위 유형은 필요에 따라 교대 작업을 수행하여 적절한 순환을 유지합니다. 연구원들은 ET-A가 일반적으로 고혈압이라고하는 고혈압의 병리에 열쇠를 가지고 있다고 믿습니다. 과학자들은 이제 어느 시점에서 ET-A와 ET-B 사이의 균형이 잘못되어 ET-A의 고혈압 효과를 유발한다고 생각합니다.

제약 연구자들은 선택적 (암 브리 센탄) 엔도 텔린 수용체 길항제 및 비 선택적 (보 센탄) 엔도 텔린 수용체 길항제 약물을 개발했습니다. 의사는 PAH의 치료법 중 하나로 약물을 처방 할 수 있습니다. 암 브리 센탄은 주로 ET-A 수용체 부위에 대한 접근을 억제하는 반면, 보 센탄은 A 및 B 부위 모두에 대한 접근을 억제한다. 수용체 부위를 차단함으로써 두 약물 모두 고혈압에 기여하는 화학 반응을 방지하여 혈관 근육 이완과 혈압 감소를 보장합니다.

연구에 따르면 엔도 텔린 수용체 길항제를 복용하는 개인은 간 손상 또는 부전의 위험이 증가합니다. 약물 처방을 받기 전에 환자는 기본 간 기능을 결정하는 간 효소 검사를받습니다. 환자가 처방전을 시작한 후 그의 간 기능은 매달 테스트됩니다. 검사 결과 간 전이 효소 효소 수치가 증가하면 약물 복용이 중단 될 수 있습니다. 식욕 상실, 메스꺼움, 황달 및 오른쪽 부드러움을 경험 한 환자는 짙은 색의 소변과 옅은 점토 색의 변이 동반되어 의사와 상담해야합니다.

엔도 텔린 수용체 길항제는 또한 선천적 결손 위험 때문에 임산부에게는 권장되지 않습니다. 약물과 관련된 부작용은 두통, 피부 홍조 및 수액 보유로 인한 발과 발목의 붓기를 포함합니다. 환자는 또한 빈혈, 정자 수 감소 및 호흡기 감염을 경험할 수 있습니다.