Co to jest antagonista receptora endoteliny?

Antagonista receptora endoteliny blokuje dostęp do miejsc receptora endoteliny na mięśniach gładkich i narządach. Endotelina-1 jest jednym z trzech peptydów aminokwasowych endoteliny i ma dwa podtypy, które współpracują w celu regulacji ciśnienia krwi. Naukowcy opracowali leki antagonistów receptora endoteliny, które unieważniają działania tych dwóch podtypów, zapewniając relaksowanie naczyniowe. Możliwość rozwinięcia uszkodzenia wątroby podczas stosowania leków wymaga uważnego monitorowania pacjentów.

Śródbłonek tkanek naczyniowych wytwarza endotelinę-1 i podtypy, endotelinę-A (ET-A) i endotelinę-B (ET-B). ET-A wiąże się z miejscami receptora endoteliny-A, które znajdują się na końcach mięśni gładkich, powodując zwężenie naczyń, jednocześnie zachęcając do reprodukcji komórkowej. Substancja łączy się również z białkiem znanym jako GQ, które inicjuje procesy chemiczne, które wyzwala wewnątrzkomórkowe retikulum sarkoplazmatyczne w celu uwolnienia wapnia. Zwiększone poziomy wapnia powodują również wazocOnstriction, rozszerzenie naczyń i zwiększona kurczliwość i tętno. Naukowcy sugerują również, że peptyd przyczynia się do zastoczątej niewydolności serca i nadciśnienia tętnicy płucnej (PAH).

endotelina-B wiąże się z miejscami receptora ET-B, powodując aktywację miejsca, które wywołuje tworzenie tlenku azotu, zapewniając po naczyniach rozbieżności i hamowaniu reprodukcji komórkowej. Badania wskazują, że w normalnych warunkach dwa podtypy utrzymują odpowiedni krążenie poprzez wykonanie naprzemiennych zadań w razie potrzeby. Naukowcy uważają, że ET-A ma klucz do patologii wysokiego ciśnienia krwi, powszechnie określanego jako nadciśnienie. Naukowcy uważają teraz, że w pewnym momencie równowaga między ET-A i ET-B jest nie tak, powodując dominujące nadciśnienie ET-A.

Badacze farmaceutyczni opracowali antagonistę receptora endoteliny selektywnego (ambrisentanu)Leki antagonistyczne receptora dothelin. Lekarze mogą przepisywać albo leki jako jedno z leczenia PAH. Ambrisentan hamuje głównie dostęp do miejsc receptora ET-A, podczas gdy bosentan hamuje dostęp zarówno do miejsc A, jak i B. Blokując miejsca receptorów, oba leki zapobiegają reakcjom chemicznym, które przyczyniają się do nadciśnienia, zapewniając rozluźnienie mięśni naczyń i zmniejszenie ciśnienia krwi.

Badania wskazują, że osoby przyjmujące leki antagonistyczne receptora endoteliny mają zwiększone ryzyko rozwoju uszkodzenia lub awarii wątroby. Przed otrzymaniem recepty na leki pacjenci poddają się badaniu enzymu wątroby, które określają wyjściową funkcję wątroby. Po rozpoczęciu recepty jego funkcja wątroby jest testowana co miesiąc. Jeśli testowanie ujawnia zwiększone poziomy enzymów przesyłania wątroby, może wystąpić zaprzestanie leku. Pacjenci, którzy doświadczają utraty apetytu, nudności, żółtaczki i trawy prawej, w towarzystwie ciemnego CoWyroczysty mocz i światło do stołków w kolorze glinianym powinny skonsultować się z lekarzem.

Leki antagonistyczne receptora endoteliny również nie są zalecane u kobiet w ciąży z powodu ryzyka wad wrodzonych. Często zgłaszane skutki uboczne związane z lekami obejmują ból głowy, płukanie skóry oraz obrzęk stóp i kostek, spowodowany retencją płynu. Pacjenci mogą również doświadczać niedokrwistości, zmniejszonej liczby plemników i infekcji oddechowych.