O que é um antagonista do receptor de endotelina?

Um antagonista do receptor de endotelina bloqueia o acesso aos locais dos receptores de endotelina em músculos e órgãos lisos. A endotelina-1 é um dos três peptídeos de aminoácidos de endotelina e possui dois subtipos que trabalham juntos para regular a pressão arterial. Os pesquisadores desenvolveram medicamentos antagonistas do receptor de endotelina que anulam as ações desses dois subtipos, garantindo relaxamento vascular. A possibilidade de desenvolver danos no fígado ao usar os medicamentos exige que os pacientes os tomem de perto. O ET-A se liga aos locais de receptores da endotelina-A, localizados nas extremidades dos músculos lisos, causando vasoconstrição e incentivando a reprodução celular. A substância também combina com uma proteína conhecida como GQ, que inicia processos químicos que desencadeiam o retículo sarcoplasmático intracelular para liberar cálcio. Os níveis aumentados de cálcio também causam vasocOnstryt, vasoespasmo e aumento da contratilidade e freqüência cardíaca. Os cientistas também sugerem que o peptídeo contribui para insuficiência cardíaca congestiva e hipertensão da artéria pulmonar (HAP). Estudos indicam que, em condições normais, os dois subtipos mantêm a circulação adequada, executando tarefas alternadas, conforme necessário. Os pesquisadores acreditam que o ET-A mantém a chave para a patologia por trás da pressão alta, comumente chamada de hipertensão. Os cientistas agora acreditam que em algum momento o equilíbrio entre ET-A e ET-B dá errado, causando os efeitos hipertensos dominantes de et-a-a.

Pesquisadores farmacêuticos desenvolveram antagonista seletivo (Ambrisentan) do receptor de endotelina e não seletivo (Bosentão) ENMedicamentos antagonistas do receptor da dotelina. Os médicos podem prescrever a medicação como um dos tratamentos médicos para o HAP. Ambrisentan inibe principalmente o acesso aos locais de receptores ET-A, enquanto a Bosentana inibe o acesso aos locais A e B. Ao bloquear os locais dos receptores, ambos os medicamentos impedem as reações químicas que contribuem para a hipertensão, garantindo relaxamento muscular vascular e redução da pressão arterial.

Os estudos indicam que os indivíduos que tomam a medicação antagonista do receptor de endotelina têm um risco aumentado de desenvolver danos no fígado ou falha. Antes de receber uma prescrição para os medicamentos, os pacientes sofrem testes de enzimas hepáticas que determinam a função hepática da linha de base. Depois que o paciente inicia uma receita, sua função hepática é testada mensalmente. Se o teste revelar níveis aumentados de enzimas de transferase hepática, pode ocorrer cessação do medicamento. Pacientes que sofrem perda de apetite, náusea, icterícia e ternura do lado direito, acompanhado por co-coUrina e bancos de luz de argila de argila devem consultar um médico.

Os medicamentos antagonistas do receptor de endotelina também não são recomendados para mulheres grávidas devido ao risco de defeitos congênitos. Os efeitos colaterais frequentemente relatados associados aos medicamentos incluem dor de cabeça, rubor na pele e inchaço dos pés e tornozelos, causados ​​pela retenção de fluidos. Os pacientes também podem sofrer anemia, diminuição da contagem de espermatozóides e infecções respiratórias.