Was ist ein Endothelinrezeptor -Antagonist?

Ein Endothelinrezeptor -Antagonisten blockiert den Zugang zu Endothelinrezeptorstellen an glatten Muskeln und Organen. Endothelin-1 ist eines von drei Endothelin-Aminosäure-Peptiden und hat zwei Subtypen, die zusammenarbeiten, um den Blutdruck zu regulieren. Die Forscher entwickelten Endothelinrezeptor -Antagonisten -Medikamente, die die Wirkungen dieser beiden Subtypen annullieren und die vaskuläre Relaxation sicherstellen. Die Möglichkeit, Leberschäden bei der Verwendung der Medikamente zu entwickeln, erfordert, dass Patienten, die sie einnehmen, genau überwacht werden. ET-A bindet an Endothelin-A-Rezeptorstellen, die sich an den Enden der glatten Muskeln befinden, was zu Vasokonstriktion führt und gleichzeitig die zelluläre Reproduktion fördert. Die Substanz kombiniert sich auch mit einem Protein, das als GQ bekannt ist, das chemische Prozesse initiiert, die intrazelluläres sarkoplasmatisches Retikulum zur Freisetzung von Calcium auslösen. Die erhöhten Calciumspiegel verursachen auch VasocOnstrotion, Vasospasmus und erhöhte Kontraktilität und Herzfrequenz. Wissenschaftler legen auch nahe, dass das Peptid zu Herzinsuffizienz und Hypertonie (PAH) zu Herzinsuffizienz und der Lungenarterien-Hypertonie beiträgt. Studien zeigen, dass die beiden Subtypen unter normalen Bedingungen eine angemessene Kreislauf aufrechterhalten, indem sie nach Bedarf abwechselnde Aufgaben ausführen. Forscher glauben, dass ET-A den Schlüssel zur Pathologie hinter Bluthochdruck hält, die allgemein als Bluthochdruck bezeichnet wird. Wissenschaftler glauben nun, dass das Gleichgewicht zwischen ET-A und ET-B irgendwann schief geht und die dominierenden hypertensiven Wirkungen von ET-A.

verursacht

pharmazeutische Forscher entwickelten selektive (Ambrisentan) Endothelinrezeptor-Antagonist und nicht-selektive (Bosentan) ENDothelin -Rezeptor -Antagonisten -Medikamente. Ärzte können beide Medikamente als eine der medizinischen Behandlungen für PAH verschreiben. Ambrisentan hemmt hauptsächlich den Zugang zu ET-A-Rezeptorstellen, während Bosentan den Zugang zu A- und B-Stellen hemmt. Durch Blockieren von Rezeptorstellen verhindern beide Medikamente die chemischen Reaktionen, die zur Bluthochdruck beitragen, und sicherzustellen

Studien zeigen, dass Personen, die entweder Endothelinrezeptor -Antagonisten -Medikamente einnehmen, ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung von Leberschäden oder -versagen haben. Vor dem Erhalt eines Rezepts für die Medikamente werden die Patienten Leberenzymtests durchgeführt, die die Basisleberfunktion bestimmt. Nachdem der Patient ein Rezept begonnen hat, wird seine Leberfunktion monatlich getestet. Wenn Tests erhöhte Spiegel an Lebertransferase -Enzymen auftreten, kann die Einstellung des Medikaments auftreten. Patienten mit Appetitverlust, Übelkeit, Gelbsucht und rechtsseitiger Empfindlichkeit, begleitet von Dark-Co.Loredurin und leichte bis schirmfarbene Stühle sollten einen Arzt konsultieren.

Die Endothelinrezeptor -Antagonisten -Medikamente werden aufgrund des Risikos von Geburtsfehlern auch nicht für schwangere Frauen empfohlen. Zu den häufig gemeldeten Nebenwirkungen, die mit den Medikamenten verbunden sind, gehören Kopfschmerzen, Hautspülung und Schwellung der Füße und Knöchel, die durch Flüssigkeitsretention verursacht werden. Patienten können auch Anämie, verringerte Spermienzahlen und Atemwegsinfektionen aufweisen.