Co je antagonista endotelinového receptoru?
Antagonista endothelinového receptoru blokuje přístup k místům receptoru endothelinu na hladkých svalech a orgánech. Endothelin-1 je jedním ze tří peptidů aminokyselin endothelinu a má dva podtypy, které spolupracují na regulaci krevního tlaku. Vědci vyvinuli léky antagonisty endothelinového receptoru, které zruší působení těchto dvou podtypů a zajišťují vaskulární relaxaci. Možnost rozvoje poškození jater při používání léků vyžaduje, aby pacienti, kteří je užívají, byli pečlivě sledováni. ET-A se váže na místa endothelinu-A receptoru, která jsou umístěna na koncích hladkých svalů, což způsobuje vazokonstrikci a zároveň podporuje buněčnou reprodukci. Látka se také kombinuje s proteinem známým jako GQ, který iniciuje chemické procesy, které spouští intracelulární sarkoplazmatické retikulum pro uvolnění vápníku. Zvýšené hladiny vápníku také způsobují vazocOnstrikce, vazospasmus a zvýšená kontraktilita a srdeční frekvence. Vědci také naznačují, že peptid přispívá k kongestivnímu srdečnímu selhání a hypertenzi plicní tepny (PAH). Studie naznačují, že za normálních podmínek si oba podtypy udržují přiměřený oběh prováděním střídavých úkolů podle potřeby. Vědci se domnívají, že ET-A drží klíč k patologii za vysokým krevním tlakem, běžně označovaným jako hypertenze. Vědci nyní věří, že v určitém okamžiku je rovnováha mezi ET-A a ET-B děsivá, což způsobuje dominantní hypertenzní účinky ET-A.
farmaceutické vědci vyvinuli selektivní (Ambrisentan) antagonista endotelin receptoru a neselektivní (bosentan) en enLéky antagonisty receptoru dothelinu. Lékaři mohou předepisovat buď léky jako jednu z lékařských ošetření PAH. Ambrisentan inhibuje hlavně přístup k místům ET-A receptoru, zatímco Bosentan inhibuje přístup k místům A a B. Blokováním míst receptoru obě léky zabraňují chemickým reakcím, které přispívají k hypertenzi, což zajišťuje relaxaci cévního svalu a snížení krevního tlaku.
Studie naznačují, že jedinci užívající buď léky na antagonisty endothelinu receptoru mají zvýšené riziko vzniku poškození nebo selhání jater. Před obdržením předpisu pro léky podstoupili pacienti testování jaterních enzymů, které určuje základní funkci jater. Poté, co pacient zahájí předpis, je jeho jaterní funkce testována měsíčně. Pokud testování odhalí zvýšené hladiny enzymů deferferázy jater, může dojít k ukončení léků. Pacienti, kteří zažívají ztrátu chuti k jídlu, nevolnost, žloutenka a pravá strana, doprovázeni temnouStolička s hliněnou moč a lehká moč a světlo by se měly konzultovat s lékařem.
Léky antagonisty endothelinového receptoru se také nedoporučují pro těhotné ženy kvůli riziku vrozených vad. Často hlášené vedlejší účinky spojené s léky zahrnují bolesti hlavy, spláchnutí kůže a otoky nohou a kotníků způsobené zadržováním tekutin. Pacienti mohou také zažít anémii, snížený počet spermií a respirační infekce.