エンドセリン受容体拮抗薬とは？

エンドセリン受容体拮抗薬は、平滑筋および器官のエンドセリン受容体部位へのアクセスをブロックします。 エンドセリン-1は3つのエンドセリンアミノ酸ペプチドの1つであり、血圧を調節するために一緒に働く2つのサブタイプがあります。 研究者は、これらの2つのサブタイプの作用を無効にし、血管弛緩を確実にするエンドセリン受容体拮抗薬を開発しました。 薬物の使用中に肝障害を発症する可能性があるため、それらを服用している患者を注意深く監視する必要があります。

血管組織の内皮は、エンドセリン-1とサブタイプ、エンドセリン-A（ET-A）およびエンドセリン-B（ET-B）を生成します。 ET-Aは、平滑筋の末端にあるエンドセリンA受容体部位に結合し、細胞の再生を促進しながら血管収縮を引き起こします。 この物質はまた、細胞内筋小胞体を誘発してカルシウムを放出させる化学プロセスを開始するGqとして知られるタンパク質と結合します。 カルシウム濃度の増加は、血管収縮、血管痙攣、および収縮性と心拍数の増加も引き起こします。 科学者はまた、ペプチドがうっ血性心不全と肺動脈高血圧症（PAH）に寄与することを示唆しています。

エンドセリン-BはET-B受容体部位に結合し、一酸化窒素の形成を引き起こす部位の活性化を引き起こし、その後の血管拡張と細胞再生の阻害を提供します。 研究では、通常の条件下では、必要に応じて交互のタスクを実行することにより、2つのサブタイプが適切な循環を維持することが示されています。 研究者は、ET-Aが高血圧と一般に呼ばれる高血圧の背後にある病理の鍵を握っていると信じています。 科学者は現在、ある時点でET-AとET-Bのバランスが崩れ、ET-Aの圧倒的な高血圧効果を引き起こすと考えています。

製薬研究者は、選択的（アンブリセンタン）エンドセリン受容体拮抗薬と非選択的（ボセンタン）エンドセリン受容体拮抗薬を開発しました。 医師は、PAHの医学的治療の1つとしていずれかの薬を処方することがあります。 アンブリセンタンは主にET-A受容体部位へのアクセスを阻害し、ボセンタンはA部位とB部位の両方へのアクセスを阻害します。 受容体部位をブロックすることにより、両方の薬は高血圧に寄与する化学反応を防ぎ、血管筋の弛緩と血圧低下を確実にします。

研究は、いずれかのエンドセリン受容体拮抗薬を服用している人は、肝臓の損傷または不全を発症するリスクが高いことを示しています。 薬の処方を受ける前に、患者はベースライン肝機能を決定する肝酵素検査を受けます。 患者が処方を開始した後、彼の肝機能は毎月検査されます。 検査により肝トランスフェラーゼ酵素のレベルが上昇していることが明らかになった場合、投薬の中止が発生する可能性があります。 食欲不振、吐き気、黄und、および右側の圧痛を経験し、暗い色の尿と明るい色から粘土色の便を伴う患者は、医師に相談する必要があります。

エンドセリン受容体拮抗薬は、先天性欠損症のリスクがあるため、妊婦にも推奨されません。 薬剤に関連して頻繁に報告される副作用には、体液貯留による頭痛、皮膚の紅潮、足や足首の腫れなどがあります。 患者はまた、貧血、精子数の減少、および呼吸器感染症を経験する場合があります。