Qu'est-ce qu'un antagoniste des récepteurs de l'endothéline?
Un antagoniste des récepteurs de l'endothéline bloque l'accès aux sites des récepteurs de l'endothéline sur les muscles et organes lisses. L'endothéline-1 est l'un des trois peptides d'acides aminés endothéline et a deux sous-types qui travaillent ensemble pour réguler la pression artérielle. Les chercheurs ont développé des médicaments antagonistes des récepteurs de l'endothéline qui annulent les actions de ces deux sous-types, assurant une relaxation vasculaire. La possibilité de développer des lésions hépatiques tout en utilisant les médicaments nécessite que les patients qui les prennent soient surveillés de près.
L'endothélium des tissus vasculaires produit l'endothéline-1 et les sous-types, l'endothéline-A (ET-A) et l'endothéline-B (ET-B). ET-A se lie aux sites des récepteurs de l'endothéline-A, qui sont situés aux extrémités des muscles lisses, provoquant une vasoconstriction tout en encourageant la reproduction cellulaire. La substance se combine également avec une protéine connue sous le nom de GQ, qui initie des processus chimiques qui déclenchent le réticulum sarcoplasmique intracellulaire pour libérer le calcium. L'augmentation des niveaux de calcium provoque également le vasoconstriction, vasospasme et augmentation de la contractilité et de la fréquence cardiaque. Les scientifiques suggèrent également que le peptide contribue à l'insuffisance cardiaque congestive et à l'hypertension de l'artère pulmonaire (HAP).
endothéline-B se lie aux sites des récepteurs ET-B, provoquant une activation du site qui déclenche la formation de l'oxyde nitrique, fournissant une vasodilatation et une inhibition cellulaire subséquentes. Des études indiquent que dans des conditions normales, les deux sous-types maintiennent une circulation adéquate en effectuant des tâches alternées au besoin. Les chercheurs croient que ET-A détient la clé de la pathologie derrière l'hypertension artérielle, communément appelée hypertension. Les scientifiques croient maintenant qu'à un moment donné, l'équilibre entre ET-A et ET-B a mal, provoquant les effets hypertensifs dominants de ET-A.
Les chercheurs pharmaceutiques ont développé un antagoniste des récepteurs endothéline sélective (Ambrisentan) et non sélectif (bosentan)Médicaments antagonistes des récepteurs de la dothéline. Les médecins peuvent prescrire l'un ou l'autre des médicaments comme l'un des traitements médicaux de la HAP. Ambrisentan inhibe principalement l'accès aux sites des récepteurs ET-A, tandis que le bosentan inhibe l'accès aux sites A et B. En bloquant les sites des récepteurs, les deux médicaments empêchent les réactions chimiques qui contribuent à l'hypertension, assurant une relaxation musculaire vasculaire et une réduction de la pression artérielle.
Les études indiquent que les individus prenant des médicaments antagonistes des récepteurs de l'endothéline ont un risque accru de développer des lésions hépatiques ou une défaillance. Avant de recevoir une prescription pour les médicaments, les patients subissent des tests enzymatiques hépatiques qui déterminent la fonction hépatique de base. Une fois que le patient a commencé une ordonnance, sa fonction hépatique est testée mensuelle. Si les tests révèlent des niveaux accrus d'enzymes transférases du foie, la cessation du médicament peut se produire. Les patients qui subissent une perte d'appétit, des nausées, une jaunisse et une sensibilité droite, accompagnés de sombresL'urine ldée et la lumière aux selles de couleur argile devraient consulter un médecin.
Les médicaments antagonistes des récepteurs de l'endothéline ne sont pas non plus recommandés pour les femmes enceintes en raison du risque de malformations congénitales. Les effets secondaires fréquemment signalés associés aux médicaments comprennent des maux de tête, des rinçages cutanés et un gonflement des pieds et des chevilles, causés par la rétention des liquides. Les patients peuvent également ressentir une anémie, une diminution du nombre de spermatozoïdes et des infections respiratoires.