Hva er takrolimus?

Takrolimus, eller fujimycin, er et immunundertrykkende medikament som hovedsakelig er foreskrevet etter organtransplantasjoner for å redusere risikoen for avstøting av transplantasjon. Isolert fra en japansk jordprøve som inneholdt Streptomyces tsukubaensis, ble medikamentnavnet tacrolimus avledet fra uttrykket "Tsukuba macrolide immunosuppressant." Medisinen ble først godkjent av Food and Drug Administration (FDA) i 1994, og har blitt brukt til pasienter som får lever, hjerte, bukspyttkjertel, nyre, lunge, tynntarms, hornhinne, hud, benmarg, luftrør og lemstransplantasjoner. Legemidlet virker ved å hemme kroppens produksjon av interleukin-2, en kjemisk formidler involvert i akutte avstøtningsepisoder og betennelse. Leger foreskriver også dette legemidlet for å behandle betennelse assosiert med ulcerøs kolitt, autoimmune hudtilstander og alvorlig øyebetennelse.

Generelt har takrolimus lignende immunundertrykkende egenskaper som det mer brukte cyklosporin etter transplantasjon, men det gir en kraftigere effekt med like store mengder medikament. Immunsuppresjon ved bruk av dette legemidlet har gitt en lavere frekvens av avstøting av transplantasjoner sammenlignet med cyclosporin - 30,7 prosent mot 46,4 prosent - ifølge en klinisk studie. Resultatene hos levertransplanterte pasienter er bedre med takrolimus enn med cyclosporin det første året etter transplantasjon. Takrolimus er vanligvis foreskrevet i en cocktail etter transplantasjon sammen med andre medisiner. Startdoser varierer fra 0,15 mg til 0,20 mg per kilo kroppsvekt i en daglig infusjon.

I salveform kan takrolimus brukes til å behandle eksem. Dens virkemåte og styrke er lik den for et steroid. En fordel med dette legemidlet i forhold til steroidet er at det ikke forårsaker atrofi i huden. Det kan derfor brukes kontinuerlig på selv de tynnere hudområdene i ansiktet og øyelokkene. Salven har også blitt brukt til å behandle segmental vitiligo, spesielt i ansiktet.

De viktigste bivirkningene ved bruk av stoffet, som kan være alvorlig, inkluderer hodepine, hjerteskade, tåkesyn, lever- og nyreproblemer, anfall og diabetes. I tillegg er sopp- og virusinfeksjoner vanskeligere å håndtere. Bivirkninger oppstår med både intravenøs og oral administrering av legemidlet og kan kreve en reduksjon i dosen som brukes. Forhøyede blodsukkernivåer kan kreve administrering av insulin. Blant pasienter som tar takrolimus, er andelen som rapporterer mer enn en bivirkning omtrent 99,8 prosent.

Hos pasienter som mottar immunsuppressiva for å forhindre transplantasjonsavstøtning, er malignitet en kjent mulighet. Gravide eller ammende mødre og spedbarn bør ikke ta takrolimus. Andre kontraindikasjoner for medisinen inkluderer alvorlig lever- eller nyresykdom, aktive infeksjoner, kreftformer og akutt hjertesykdom. Pasienter må være forsiktige når de får soleksponering på grunn av den fotosensibiliserende effekten av dette legemidlet. Grapefruktjuice kan også øke stoffets virkning.