Vad är takrolimus?

Takrolimus, eller fujimycin, är ett immunsupprimerande läkemedel som huvudsakligen förskrivs efter organtransplantationer för att minska risken för transplantatavstötning. Isolerat från ett japansk jordprov innehållande Streptomyces tsukubaensis, var läkemedelsnamnet takrolimus härrört från frasen "Tsukuba macrolide immunsuppressant." Först godkänd av Food and Drug Administration (FDA) 1994, har medicinen använts för patienter som får lever, hjärta, bukspottkörtel, njure, lunga, tunntarmen, hornhinnan, hud, benmärg, luftrör och lemtransplantationer. Läkemedlet fungerar genom att hämma kroppens produktion av interleukin-2, en kemisk medlare som är inblandad i akuta avstötningsepisoder och inflammation. Läkare föreskriver också detta läkemedel för att behandla inflammation i samband med ulcerös kolit, autoimmuna hudsjukdomar och svår ögoninflammation.

I allmänhet har takrolimus liknande immunsuppressionsegenskaper som det mer vanligt använda cyklosporin efter transplantationen, men det ger en kraftigare effekt med lika stora mängder läkemedel. Immunsuppression med hjälp av detta läkemedel har producerat en lägre hastighet av avstötning av transplantat jämfört med cyklosporin - 30,7 procent mot 46,4 procent - enligt en klinisk studie. Resultaten hos levertransplanterade patienter är bättre med takrolimus än med cyklosporin det första året efter transplantationen. Takrolimus förskrivs vanligtvis i en cocktail efter transplantation med andra läkemedel. Inledande doser sträcker sig från 0,15 mg till 0,20 mg per kilo kroppsvikt vid en daglig infusion.

I salvformen kan takrolimus användas för att behandla eksem. Dess verkningsmetod och styrka liknar en steroid. En fördel med detta läkemedel jämfört med steroiden är att det inte orsakar hudförmakning. Det kan därför användas kontinuerligt på även de tunnare hudområdena i ansiktet och ögonlocken. Salvan har också använts för att behandla segmentell vitiligo, särskilt i ansiktet.

De viktigaste biverkningarna av att använda läkemedlet, vilket kan vara allvarligt, inkluderar huvudvärk, hjärtskada, suddig syn, lever- och njurproblem, kramper och diabetes. Dessutom är svamp- och virusinfektioner svårare att hantera. Biverkningar uppstår med både intravenös och oral administrering av läkemedlet och kan kräva en minskning av den använda dosen. Förhöjda blodsockernivåer kan kräva administration av insulin. Bland patienter som tar takrolimus är andelen som rapporterar mer än en biverkning cirka 99,8 procent.

Hos patienter som får immunsuppressiva medel för att förhindra avstötning av transplantationer är malignitet en känd möjlighet. Gravida eller ammande mödrar och spädbarn bör inte ta takrolimus. Andra kontraindikationer för läkemedlet inkluderar svår lever- eller njursjukdom, aktiva infektioner, cancer och akut hjärtsjukdom. Patienter måste vara försiktiga när de får exponering för sol på grund av den foto-sensibiliserande effekten av detta läkemedel. Grapefruktjuice kan också öka läkemedelseffekterna.