Co je takrolimus?

Takrolimus nebo fujimycin je lék potlačující imunitu, který se předepisuje hlavně po transplantacích orgánů, aby se snížilo riziko odmítnutí transplantátu. Izolovaný ze vzorku japonské půdy obsahující Streptomyces tsukubaensis, byl název léčiva takrolimus odvozen od fráze "Tsukuba makrolidový imunosupresivum". Léčivo, které bylo poprvé schváleno FDA (Food and Drug Administration) v roce 1994, bylo použito u pacientů, kteří dostávali transplantáty jater, srdce, slinivky břišní, ledviny, plic, tenkého střeva, rohovky, kůže, kostní dřeně, průdušnice a končetin. Lék účinkuje tak, že inhibuje produkci interleukinu-2 v těle, chemického mediátora zapojeného do epizod akutního odmítnutí a zánětu. Lékaři také předepisují tento lék k léčbě zánětu spojeného s ulcerózní kolitidou, autoimunitními stavy kůže a těžkým zánětem očí.

Obecně má takrolimus podobné vlastnosti potlačující imunitu jako běžně používaný posttransplantační lék cyklosporin, ale poskytuje účinnější účinek se stejnými objemy léčiva. Imunosuprese používající tento lék způsobila nižší míru rejekce transplantátu ve srovnání s cyklosporinem - 30,7% oproti 46,4% - podle jedné klinické studie. Výsledky u pacientů po transplantaci jater jsou lepší u takrolimu než u cyklosporinu v prvním roce po transplantaci. Takrolimus se obvykle předepisuje v posttransplantačním koktejlu s jinými léky. Počáteční dávky se pohybují od 0,15 miligramů do 0,20 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti v denní infuzi.

Ve formě masti lze takrolimus použít k léčbě ekzému. Jeho účinek a účinnost jsou podobné jako u steroidů. Výhodou tohoto léku oproti steroidu je, že nezpůsobuje atrofii kůže. Může být proto používán nepřetržitě i na tenčí oblasti kůže obličeje a očních víček. Masť se také používá k léčbě segmentálního vitiliga, zejména na obličeji.

Mezi hlavní nežádoucí účinky užívání léku, které mohou být závažné, patří bolest hlavy, poškození srdce, rozmazané vidění, problémy s játry a ledvinami, záchvaty a cukrovka. Navíc je obtížnější zvládnout plísňové a virové infekce. Vedlejší účinky se objevují jak při intravenózním, tak při orálním podání léčiva a mohou vyžadovat snížení použité dávky. Zvýšené hladiny glukózy v krvi mohou vyžadovat podání inzulínu. U pacientů užívajících takrolimus je podíl uvádějící více než jeden vedlejší účinek přibližně 99,8 procenta.

U pacientů, kteří dostávají imunosupresiva, aby se zabránilo odmítnutí transplantátu, je maligní onemocnění známou možností. Těhotné nebo kojící matky a děti by neměly užívat takrolimus. Mezi další kontraindikace tohoto léku patří závažné onemocnění jater nebo ledvin, aktivní infekce, rakoviny a akutní srdeční choroby. Pacienti musí být opatrní, když jsou vystaveni slunci kvůli fotocitlivému účinku tohoto léku. Grapefruitová šťáva může také zvýšit účinky léků.