O que é o tacrolimus?
O tacrolimus, ou fujimicina, é um medicamento imunossupressor prescrito principalmente após transplantes de órgãos para reduzir o risco de rejeição de transplantes. Isolado de uma amostra de solo japonês contendo Streptomyces tsukubaensis, o nome do medicamento tacrolimus foi derivado da frase "imunossupressor de macrólido de Tsukuba". Aprovado pela primeira vez pela Food and Drug Administration (FDA) em 1994, o medicamento foi usado para pacientes que receberam transplantes de fígado, coração, pâncreas, rim, pulmão, intestino delgado, córnea, pele, medula óssea, traquéia e membros. A droga funciona inibindo a produção de interleucina-2, um mediador químico implicado em episódios agudos de rejeição e inflamação. Os médicos também prescrevem este medicamento para tratar a inflamação associada à colite ulcerosa, doenças autoimunes da pele e inflamação ocular grave.
Geralmente, o tacrolimus possui características imunossupressoras semelhantes às da ciclosporina de drogas pós-transplante mais comumente usada, mas proporciona um efeito mais potente com volumes iguais de droga. A imunossupressão usando este medicamento produziu uma menor taxa de rejeição de transplantes em comparação com a ciclosporina - 30,7% contra 46,4% - de acordo com um estudo clínico. Os resultados em pacientes transplantados de fígado são melhores com tacrolimus do que com ciclosporina no primeiro ano após o transplante. O tacrolimus é normalmente prescrito em um coquetel pós-transplante com outros medicamentos. As doses iniciais variam de 0,15 miligramas a 0,20 miligramas por quilograma de peso corporal em uma infusão diária.
Na forma de pomada, o tacrolimus pode ser usado para tratar o eczema. Seu modo de ação e potência são semelhantes aos de um esteróide. Uma vantagem deste medicamento sobre o esteróide é que ele não causa atrofia da pele. Portanto, pode ser usado continuamente, mesmo nas áreas mais finas da pele do rosto e pálpebras. A pomada também tem sido usada no tratamento do vitiligo segmentar, principalmente no rosto.
Os principais efeitos colaterais do uso do medicamento, que podem ser graves, incluem dor de cabeça, danos cardíacos, visão turva, problemas de fígado e rins, convulsões e diabetes. Além disso, infecções fúngicas e virais são mais difíceis de gerenciar. Os efeitos colaterais ocorrem com a administração intravenosa e oral do medicamento e podem exigir uma redução na dose utilizada. Níveis elevados de glicose no sangue podem exigir administração de insulina. Entre os pacientes que tomam tacrolimus, a proporção que relata mais de um efeito colateral é de cerca de 99,8%.
Nos pacientes que recebem imunossupressores para prevenir a rejeição do transplante, a malignidade é uma possibilidade conhecida. Mães e crianças grávidas ou amamentando não devem tomar tacrolimus. Outras contra-indicações para a droga incluem doença hepática ou renal grave, infecções ativas, câncer e doença cardíaca aguda. Os pacientes devem ser cautelosos ao obter exposição ao sol devido ao efeito fotossensibilizante deste medicamento. O suco de toranja também pode aumentar os efeitos das drogas.