Che cos'è Tacrolimus?

Il tacrolimus, o fujimicina, è un farmaco immunosoppressore principalmente prescritto dopo i trapianti di organi per ridurre il rischio di rigetto del trapianto. Isolato da un campione di suolo giapponese contenente Streptomyces tsukubaensis, il nome del farmaco tacrolimus è stato derivato dalla frase "Tsukuba macrolide immunosoppressore". Approvato per la prima volta dalla Food and Drug Administration (FDA) nel 1994, il farmaco è stato utilizzato per i pazienti che ricevono trapianti di fegato, cuore, pancreas, reni, polmoni, intestino tenue, cornea, pelle, midollo osseo, trachea e arti. Il farmaco agisce inibendo la produzione di interleuchina-2 da parte del corpo, un mediatore chimico implicato in episodi di rigetto acuto e infiammazione. I medici prescrivono anche questo farmaco per trattare l'infiammazione associata a colite ulcerosa, condizioni autoimmuni della pelle e grave infiammazione oculare.

In generale, il tacrolimus ha caratteristiche immunosoppressive simili alla ciclosporina post-trapianto più comunemente usata, ma produce un effetto più potente con uguali volumi di farmaco. L'immunosoppressione con questo farmaco ha prodotto un tasso inferiore di rigetto del trapianto rispetto a quello della ciclosporina - 30,7 per cento contro 46,4 per cento - secondo uno studio clinico. I risultati nei pazienti con trapianto di fegato sono migliori con tacrolimus che con ciclosporina nel primo anno dopo il trapianto. Tacrolimus è in genere prescritto in un cocktail post-trapianto con altri farmaci. Le dosi iniziali vanno da 0,15 milligrammi a 0,20 milligrammi per chilogrammo di peso corporeo in un'infusione giornaliera.

Nella forma di unguento, tacrolimus può essere usato per trattare l'eczema. Il suo modo di agire e la sua potenza sono simili a quelli di uno steroide. Un vantaggio di questo farmaco rispetto allo steroide è che non provoca atrofia della pelle. Pertanto, può essere utilizzato continuamente anche sulle aree più sottili della pelle del viso e delle palpebre. L'unguento è stato anche usato per trattare la vitiligine segmentale, specialmente sul viso.

I principali effetti collaterali dell'uso del farmaco, che possono essere gravi, comprendono mal di testa, danni cardiaci, visione offuscata, problemi al fegato e ai reni, convulsioni e diabete. Inoltre, le infezioni fungine e virali sono più difficili da gestire. Gli effetti collaterali si verificano con la somministrazione sia endovenosa che orale del farmaco e può richiedere una riduzione della dose utilizzata. Livelli elevati di glucosio nel sangue possono richiedere la somministrazione di insulina. Tra i pazienti che assumono tacrolimus, la percentuale che riporta più di un effetto collaterale è di circa il 99,8 percento.

Nei pazienti che ricevono immunosoppressori per prevenire il rigetto del trapianto, la malignità è una possibilità nota. Le madri e i lattanti in gravidanza o in allattamento non devono assumere tacrolimus. Altre controindicazioni per il farmaco includono gravi malattie epatiche o renali, infezioni attive, tumori e malattie cardiache acute. I pazienti devono essere cauti quando ricevono l'esposizione al sole a causa dell'effetto foto sensibilizzante di questo farmaco. Il succo di pompelmo può anche aumentare gli effetti della droga.