Hvad er takrolimus?

Tacrolimus eller fujimycin er et immunundertrykkende lægemiddel, der hovedsageligt ordineres efter organtransplantationer for at reducere risikoen for transplantatafstødning. Isoleret fra en japansk jordprøve indeholdende Streptomyces tsukubaensis, blev lægemiddelnavnet tacrolimus afledt af udtrykket "Tsukuba macrolide immunosuppressant." Medicinen blev først godkendt af Food and Drug Administration (FDA) i 1994, og medicinen er blevet brugt til patienter, der får lever, hjerte, bugspytkirtel, nyre, lunge, tyndtarm, hornhinde, hud, knoglemarv, luftrør og lemstransplantationer. Lægemidlet virker ved at hæmme kroppens produktion af interleukin-2, en kemisk formidler involveret i akutte afstødelsesepisoder og betændelse. Læger ordinerer også denne medicin til behandling af betændelse forbundet med ulcerøs colitis, autoimmune hudtilstande og alvorlig øjenbetændelse.

Generelt har tacrolimus lignende immunundertrykkende egenskaber som det mere almindeligt anvendte cyclosporin efter transplantation, men det giver en mere kraftig effekt med lige store mængder lægemiddel. Immunsuppression ved hjælp af denne medicin har produceret en lavere hastighed af transplantatafstødning sammenlignet med cyclosporin - 30,7 procent mod 46,4 procent - ifølge en klinisk undersøgelse. Resultaterne hos levertransplanterede patienter er bedre med tacrolimus end med cyclosporin det første år efter transplantation. Tacrolimus er typisk ordineret i en cocktail efter transplantation sammen med andre lægemidler. Startdoser varierer fra 0,15 mg til 0,20 mg pr. Kg legemsvægt i en daglig infusion.

I salveform kan tacrolimus anvendes til behandling af eksem. Dens virkemåde og styrke svarer til en steroid. En fordel ved denne medicin i forhold til steroidet er, at det ikke forårsager atrofi i huden. Det kan derfor bruges kontinuerligt på selv de tyndere hudområder i ansigtet og øjenlågene. Salven er også blevet brugt til behandling af segmental vitiligo, især i ansigtet.

De vigtigste bivirkninger ved brug af lægemidlet, som kan være svær, inkluderer hovedpine, hjerteskade, sløret syn, lever- og nyreproblemer, anfald og diabetes. Derudover er svampe- og virusinfektioner vanskeligere at håndtere. Bivirkninger opstår med både intravenøs og oral administration af lægemidlet og kan kræve en reduktion i den anvendte dosis. Forhøjede blodsukkerniveauer kan kræve administration af insulin. Blandt patienter, der tager tacrolimus, er andelen, der rapporterer mere end en bivirkning, ca. 99,8 procent.

Hos patienter, der modtager immunsuppressiva for at forhindre transplantatafstødning, er malignitet en kendt mulighed. Gravide eller ammende mødre og spædbørn bør ikke tage tacrolimus. Andre kontraindikationer for lægemidlet inkluderer svær lever- eller nyresygdom, aktive infektioner, kræftformer og akut hjertesygdom. Patienter skal være forsigtige, når de udsættes for sol på grund af den fotosensibiliserende effekt af denne medicin. Grapefrugtjuice kan også øge lægemiddeleffekten.