Co to jest takrolimus?
Takrolimus lub fujimycyna jest lekiem tłumiącym układ odpornościowy, przepisywanym głównie po przeszczepach narządów w celu zmniejszenia ryzyka odrzucenia przeszczepu. Wyizolowany z japońskiej próbki gleby zawierającej Streptomyces tsukubaensis, nazwa leku takrolimus pochodzi od frazy „immunosupresant makrolidowy Tsukuba”. Po raz pierwszy zatwierdzony przez Food and Drug Administration (FDA) w 1994 r., Lek był stosowany u pacjentów otrzymujących przeszczepy wątroby, serca, trzustki, nerek, płuc, jelita cienkiego, rogówki, skóry, szpiku kostnego, tchawicy i kończyn. Lek działa poprzez hamowanie produkcji interleukiny-2, chemicznego mediatora zaangażowanego w epizody ostrego odrzucenia i stan zapalny. Lekarze przepisują również ten lek w leczeniu stanów zapalnych związanych z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, autoimmunologicznymi chorobami skóry i ciężkim stanem zapalnym oka.
Zasadniczo takrolimus ma podobne właściwości tłumiące układ odpornościowy, co powszechnie stosowany cyklosporyna po przeszczepie, ale zapewnia silniejszy efekt przy równej objętości leku. Według jednego badania klinicznego immunosupresja przy użyciu tego leku spowodowała zmniejszenie liczby odrzuconych przeszczepów w porównaniu z cyklosporyną - 30,7 procent w porównaniu 46,4 procent. Wyniki u pacjentów po przeszczepieniu wątroby są lepsze w przypadku takrolimusu niż w przypadku cyklosporyny w pierwszym roku po przeszczepie. Takrolimus jest zwykle przepisywany w koktajlu po przeszczepie z innymi lekami. Dawki początkowe wynoszą od 0,15 miligrama do 0,20 miligrama na kilogram masy ciała w codziennym wlewie.
W postaci maści takrolimus można stosować w leczeniu egzemy. Jego sposób działania i moc są podobne do sterydów. Zaletą tego leku nad sterydem jest to, że nie powoduje atrofii skóry. Dlatego można go stosować w sposób ciągły nawet na cieńszych obszarach skóry twarzy i powiek. Maść zastosowano również w leczeniu bielactwa segmentowego, szczególnie na twarzy.
Główne skutki uboczne stosowania leku, które mogą być ciężkie, to ból głowy, uszkodzenie serca, niewyraźne widzenie, problemy z wątrobą i nerkami, drgawki i cukrzyca. Ponadto trudniej jest kontrolować infekcje grzybicze i wirusowe. Działania niepożądane występują zarówno po podaniu dożylnym, jak i doustnym i mogą wymagać zmniejszenia stosowanej dawki. Podwyższony poziom glukozy we krwi może wymagać podania insuliny. Wśród pacjentów przyjmujących takrolimus odsetek zgłaszający więcej niż jeden efekt uboczny wynosi około 99,8 procent.
U pacjentów otrzymujących leki immunosupresyjne w celu zapobiegania odrzuceniu przeszczepu złośliwość jest znaną możliwością. Kobiety w ciąży lub karmiące piersią nie powinny przyjmować takrolimusu. Inne przeciwwskazania do leku obejmują ciężką chorobę wątroby lub nerek, aktywne infekcje, nowotwory i ostrą chorobę serca. Podczas ekspozycji na słońce pacjenci muszą zachować ostrożność ze względu na działanie uczulające na światło tego leku. Sok grejpfrutowy może również nasilać działanie leku.