Co to jest Artesunate?
Artesunate (AS) jest pochodną artemizyniny, naturalnego produktu wytwarzanego przez słodką piołun, Artemisia annua . Ten związek stosuje się w leczeniu ciężkich przypadków malarii w obszarach, w których występuje oporność na inne leki przeciwmalaryczne. Lek ten, szeroko stosowany w Afryce i Azji, uzyskał ostatnio zgodę na jego stosowanie w Stanach Zjednoczonych w leczeniu ciężko chorych pacjentów, którzy spełniają określone kryteria. Podobnie jak inne leki stosowane w leczeniu malarii, artesunate należy zawsze stosować w połączeniu z innymi klasami leków przeciwmalarycznych, aby zapobiec rozwojowi odporności przez pasożyty.
Klasa leków arteminisin została odkryta z ekstraktu zwanego quinqhaosu ze słodkiej rośliny piołunu i jest używana od ponad 1000 lat w leczeniu malarii w medycynie chińskiej. Artemizynina nie jest jednak dobrze wchłaniana przez organizm, dlatego powstały pochodne, w tym dihydroartemizynina. Artesunat pochodzi syntetycznie z dihydroartemizyniny i jest rozpuszczalny w wodzie. Lek można podawać doustnie, doodbytniczo lub wstrzykiwać do mięśni lub żył. Ma aktywne wiązanie nadtlenkowe, które reaguje z krwinkami czerwonymi zakażonymi malarią i wytwarza reaktywne formy tlenu, które zatruwają organizmy wewnątrz komórki.
Malaria jest poważną chorobą, która zabija około miliona osób rocznie, szczególnie małych dzieci. Istnieją klasyczne leki stosowane od lat w leczeniu tej choroby, zwłaszcza chinina i chlorochinina. Jednak pasożyty wywołujące malarię rozwijają odporność na nie. Dotyczy to zwłaszcza Plasmodium falciparum , formy malarii, która powoduje najcięższą postać tej choroby. Artesunate okazał się bardzo przydatny w leczeniu ciężkich przypadków infekcji tym organizmem.
Władze odradzają stosowanie artesunate w obszarach, w których Plasmodium falciparum można zabić bardziej tradycyjnymi lekami przeciw malarii. Im rzadziej stosuje się ten związek, tym mniejsza szansa na rozwój odporności na ten związek. Chociaż artesunat jest bardzo skuteczny w usuwaniu infekcji, organizmy mają tendencję do powrotu i ponownej kolonizacji, jeśli jest to jedyny lek stosowany w leczeniu. Odnotowano oporność na ten związek w Kambodży, gdy jest stosowany sam w leczeniu pacjentów bez innych leków przeciwmalarycznych. Ten związek nie jest zalecany w leczeniu malarii spowodowanej przez inne gatunki Plasmodium , ponieważ inne leki są nadal skuteczne przeciwko tym organizmom.
W Stanach Zjednoczonych każdego roku diagnozuje się około 1500 osób z malarią, z czego około 10% ma ciężką postać choroby. Dożylne podawanie artesunatu jest dostępne dla takich pacjentów, którzy nie mogą przyjmować doustnych leków. Pacjenci muszą również mieć nietolerancję na chinidynę, lub organizm, którym są zakażeni, musi być oporny na ten lek. Istnieje specjalna całodobowa linia pomocy z Centrów Kontroli Chorób (CDC) w celu uzyskania AS w nagłych przypadkach.