Co je Artesunate?

Artesunate (AS) je derivát artemisininu, přírodního produktu produkovaného rostlinou sladkého pelyněku Artemisia annua . Tato sloučenina se používá k léčbě závažných případů malárie v oblastech, kde existuje rezistence na jiná antimalarika. Lék, který se v Africe a Asii široce používá, nedávno získal povolení k použití ve Spojených státech k léčbě těžce nemocných pacientů, kteří splňují určitá kritéria. Stejně jako jiné léky k léčbě malárie by se artesunát měl vždy používat v kombinaci s jinými třídami antimalarik, aby se zabránilo vzniku rezistence parazitů.

Arteminisinová skupina léčiv byla objevena z extraktu známého jako quinqhaosu ze rostliny sladkého pelyněk a používá se již více než 1000 let k léčbě malárie v čínské medicíně. Artemisinin není v těle dobře absorbován, proto byly vytvořeny deriváty, včetně dihydroartemisininu. Artesunát je synteticky získáván z dihydroartemisininu a je rozpustný ve vodě. Lék může být podáván orálně, rektálně nebo injekčně do svalů nebo žil. Má aktivní peroxidovou vazbu, která reaguje s malárií infikovanými červenými krvinkami a produkuje reaktivní druhy kyslíku, které otráví organismy uvnitř buňky.

Malárie je závažné onemocnění, které ročně zabije přibližně milion lidí, zejména malé děti. Existují klasická léčiva, která se léta používají k léčení nemoci, zejména chinin a chlorchinin. Paraziti, kteří způsobují malárii, však vůči nim vyvíjejí odpor. To platí zejména pro Plasmodium falciparum , formu malárie, která způsobuje nejzávažnější formu tohoto onemocnění. Artesunate se ukázal jako velmi užitečný při léčbě závažných případů infekce tímto organismem.

Úřady nedoporučují používat artesunát v oblastech, kde může být Plasmodium falciparum zabíjen tradičními antimalarickými drogami. Čím méně se tato sloučenina používá, tím menší je šance na vyvinutí odporu vůči ní. Ačkoli artesunát je velmi účinný při odstraňování infekcí, organismy mají tendenci se vracet a znovu kolonizovat, pokud je to jediné léčivo používané v léčbě. Rezistence na tuto sloučeninu byla hlášena v Kambodži, pokud byla použita samostatně k léčbě pacientů bez jiných antimalarických léků. Tato sloučenina se nedoporučuje k léčbě případů malárie způsobené jinými druhy Plasmodium , protože jiná léčiva jsou stále účinná proti těmto organismům.

Ve Spojených státech je každoročně diagnostikována malárie přibližně 1 500 lidí, přičemž přibližně 10% má závažnou formu nemoci. Intravenózní z artesunátu je k dispozici pro pacienty, kteří nemohou užívat perorální léky. Pacienti musí také trpět nesnášenlivostí na chinidin, nebo organismus, kterým jsou infikováni, musí být vůči tomuto léku rezistentní. K dispozici je zvláštní 24hodinová horká linka od Centers for Disease Control (CDC) pro získání AS v případě nouze.