Vad är Artesunate?

Artesunate (AS) är ett derivat av artemisinin, en naturlig produkt som produceras av den söta malörsplanten, Artemisia annua . Denna förening används för att behandla svåra fall av malaria i områden där det finns resistens mot andra anti-malariala läkemedel. Läkemedlet har ofta använts i Afrika och Asien och har nyligen fått godkännande för att användas i USA för att behandla svårt sjuka patienter som uppfyller vissa kriterier. Liksom andra läkemedel för att behandla malaria, bör artesunate alltid användas i kombination med andra klasser av anti-malariala läkemedel för att förhindra parasitens resistensutveckling.

Arteminisin-klassen av läkemedel upptäcktes från ett extrakt känt som quinqhaosu från den söta malörtväxten och har använts i över 1000 år för att behandla malaria i kinesisk medicin. Artemisinin absorberas inte bra av kroppen, men derivat, inklusive dihydroartemisinin, skapades. Artesunat härleds syntetiskt från dihydroartemisinin och är lösligt i vatten. Läkemedlet kan ges oralt, rektalt eller injiceras i muskler eller vener. Den har en aktiv peroxidbindning, som reagerar med de malariainfekterade röda blodkropparna och producerar reaktiva syrearter som förgiftar organismerna inuti cellen.

Malaria är en allvarlig sjukdom som dödar ungefär en miljon människor per år, särskilt små barn. Det finns klassiska läkemedel som har använts i flera år för att behandla sjukdomen, särskilt kinin och klorokinin. Parasiterna som orsakar malaria har dock utvecklat motstånd mot dem. Detta gäller särskilt för Plasmodium falciparum , den form av malaria som orsakar den allvarligaste formen av denna sjukdom. Artesunate har visat sig vara mycket användbart för att behandla svåra fall av infektion med denna organisme.

Myndigheterna avråder att använda artesunate i områden där Plasmodium falciparum kan dödas av mer traditionella anti-malariala läkemedel. Ju mindre ofta denna förening används, desto lägre är chansen att utveckla motstånd mot den. Även om artesunate är mycket effektivt för att rensa bort infektioner, har organismerna en tendens att återvända och kolonisera om detta är det enda läkemedlet som används i behandlingen. Resistens mot denna förening har rapporterats i Kambodja när den används ensam för att behandla patienter utan andra anti-malaria-läkemedel. Denna förening rekommenderas inte för att behandla fall av malaria orsakad av andra arter av Plasmodium , eftersom andra läkemedel fortfarande är effektiva mot dessa organismer.

I USA diagnostiseras ungefär 1 500 personer med malaria varje år, varav cirka 10% har den allvarliga formen av sjukdomen. Den intravenösa från artesunate är tillgänglig för sådana patienter som inte kan ta oral medicin. Patienter måste också ha intolerans mot kinidin, eller organismen som de är infekterade med måste vara resistent mot detta läkemedel. Det finns en speciell 24 timmars hotline från Centers for Disease Control (CDC) för att få AS på akut basis.