Co to jest Fingolimod?

Fingolimod jest lekiem immunosupresyjnym pochodzącym z grzyba Isaria sinclairii. W 2010 r. Został zatwierdzony przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA), stając się pierwszym zatwierdzonym lekiem modyfikującym przebieg choroby. Lek został zatwierdzony w celu zminimalizowania nawrotów stwardnienia rozsianego i zauważono, że opóźnia postęp niepełnosprawności u pacjentów.

Ten lek został zsyntetyzowany po raz pierwszy w 1992 roku od myriocyny poprzez pewien rodzaj modyfikacji chemicznej. Następnie zbadano korzyści związane z przeszczepami narządów i stwardnieniem rozsianym. Fingolimod okazał się przydatny podczas badania klinicznego przeszczepu nerki III fazy, ale wykazano, że nie jest ani lepszy ani gorszy od zwykłej metody opieki stosowanej podczas przeszczepu narządu.

Badania kliniczne fazy III dotyczące stwardnienia rozsianego miały miejsce przy większości pozytywnych wyników. W dwóch oddzielnych badaniach klinicznych fazy III wykazano, że fingolimod może zmniejszyć częstość nawrotów w stwardnieniu rozsianym o ponad 50 procent w porównaniu zarówno z placebo, jak i aktywnym komparatorem, interferonem beta-1a. Siedemdziesiąt procent pacjentów ze stwardnieniem rozsianym, którzy przyjmowali FTY720, konkretny lek, nie było nawrotów po trzech latach leczenia.

Istnieje kilka typowych działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem fingolimodu. Podczas badania dwóch pacjentów zmarło z powodu zakażenia opryszczką, chociaż nie było jednoznacznych dowodów na to, że przyczyną był fingolimod. Fingerolimod był również przyjmowany przy znacznie wyższych poziomach dawek niż zalecane. Dodatkowe działania niepożądane obejmują duszność, bóle głowy, zapalenie oskrzeli, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i nadciśnienie.

Fingolimod okazał się skutecznym sposobem zapobiegania nawrotom stwardnienia rozsianego, ale jego działanie nie jest jasne. Został sklasyfikowany jako modulator receptora 1-fosforanu sfingozyny. Oznacza to, że wiąże się z receptorami w ciele i zapobiega wydostawaniu się limfocytów z węzłów chłonnych, co zmniejsza ich liczbę w krwioobiegu.

Zatwierdzenie FDA przez fingolimod było oparte na największym programie badań klinicznych, jaki kiedykolwiek przedłożono dla leku na stwardnienie rozsiane. Zawierał dane, które zostały połączone z szerokiej gamy badań klinicznych. Na podstawie tych danych stwierdzono, że fingolimod skutecznie zmniejsza nawroty, minimalizując ryzyko postępu objawów i zmniejszając liczbę zmian w mózgu wykrytych za pomocą rezonansu magnetycznego (MRI).