Co je Fingolimod?

Fingolimod je imunosupresivum, které bylo získáno z houby Isaria sinclairii. V roce 2010 byl schválen americkým úřadem pro potraviny a léčiva (FDA) a stal se prvním orálním lékem modifikujícím onemocnění, který má být schválen. Lék byl schválen pro minimalizaci relapsů roztroušené sklerózy a bylo zaznamenáno, že zpomaluje progresi postižení u pacientů.

Tento lék byl poprvé syntetizován v roce 1992 z myriocinu prostřednictvím určité chemické modifikace. Poté byly studovány přínosy spojené s transplantacemi orgánů a roztroušenou sklerózou. Ukázalo se, že fingolimod je užitečný během klinické studie s transplantací ledvin III. Fáze, ale ukázalo se, že není o nic lepší nebo horší než běžná metoda péče použitá při transplantaci orgánů.

Klinické studie fáze III týkající se roztroušené sklerózy byly tam, kde byla pozorována většina pozitivních výsledků. Ve dvou samostatných klinických studiích fáze III bylo prokázáno, že fingolimod by mohl snížit míru recidivy u roztroušené sklerózy o více než 50 procent ve srovnání s placebem i aktivním komparátorem, interferonem beta-1a. Sedmdesát procent pacientů s roztroušenou sklerózou, kteří užívali specifický lék FTY720, bylo po třech letech léčby bez recidivy.

Užívání fingolimodu má několik běžných vedlejších účinků. Během testování dva pacienti zemřeli na herpetickou infekci, ačkoli neexistoval žádný přesvědčivý důkaz, že by to bylo kvůli fingolimodu. Prstolimod byl také užíván v mnohem vyšších dávkách, než jsou doporučené. Mezi další vedlejší účinky patří dušnost, bolesti hlavy, bronchitida, zvýšené jaterní enzymy a hypertenze.

Ukázalo se, že fingolimod je účinným způsobem, jak zabránit relapsům roztroušené sklerózy, ale jak to funguje, není jasné. Byl klasifikován jako modulátor receptoru sfingosin-1-fosfátu. To znamená, že se váže na receptory v těle a brání lymfocytům v opuštění lymfatických uzlin, což snižuje jejich počet v krevním řečišti.

Schválení fingolimodu FDA bylo založeno na největším programu klinických studií, který byl kdy předložen pro lék roztroušené sklerózy. Zahrnovala data, která byla kombinována z celé řady klinických studií. Z těchto údajů byl učiněn závěr, že fingolimod je účinný při snižování relapsů, minimalizaci rizika progrese příznaků a snižování počtu mozkových lézí detekovaných pomocí magnetické rezonance (MRI).