O que são inibidores de transcriptase reversa não nucleosídeos?

inibidores de transcriptase reversa não nucleosídeo (NNRTI) são um grupo de medicamentos antivirais. Eles têm como alvo uma enzima que o vírus da imunodeficiência humana (HIV) usa para replicar as células hospedeiras internas. Embora os medicamentos não sejam uma cura para a infecção pelo HIV, eles atuam como parte de um regime de tratamento que pode ajudar a controlar o progresso da doença.

A transcriptase reversa é uma enzima que vários patógenos virais usam para replicar nos hosts. Os medicamentos nnrti inibem a enzima e impedem que ela faça seu trabalho. A porção não nucleosídeo do nome refere -se à maneira particular que esse grupo de drogas age na enzima. Embora vários vírus usem uma enzima reversa de transcriptase, os médicos geralmente usam apenas o termo inibidores de transcriptase reversa não nucleosídeos para medicamentos para o HIV.

Uma partícula viral do HIV é pequena e não contém todo o material genético, ou maquinaria estrutural, para se replicar. No entanto, ele carrega genes específicos que o código para produtos que pode usar para sequestrar a célula hospedeira existemáquinas. A transcriptase reversa é um desses produtos virais. As células humanas usam ácido desoxirribonucleico (DNA) como material genético. O HIV usa ácido ribonucleico (RNA). Isso representa um problema para o vírus, porque ele precisa trabalhar com as máquinas celulares, que é controlado pelo DNA, para criar novos vírus de RNA. A enzima reversa da transcriptase atua como o intermediário. Ele lê o RNA do vírus e cria uma versão de DNA para a célula ler. A célula então reconhece as instruções do DNA e produz partículas virais de RNA.

Os cientistas de pesquisa identificaram essa enzima como uma etapa essencial na replicação do HIV e, portanto, um alvo para potenciais medicamentos. Uma enzima é basicamente uma molécula que possui uma estrutura específica e que reconhece e se liga a outras moléculas biológicas. O local onde as moléculas se ligam é chamado de site ativo.

Alguns medicamentos se ligam diretamente ao local ativo of uma enzima e bloqueia a enzima de interagir com suas moléculas de destino, porque os alvos não podem se encaixar no local ativo. Os inibidores da transcriptase reversa não nucleosídeos realmente se ligam a uma parte diferente da enzima, mas ainda bloqueiam as moléculas com as quais a enzima deve interagir. Isso, em teoria, diminui o processo de replicação da partícula do HIV.

Existem problemas no tratamento do HIV, onde o vírus pode sofrer mutações. O RNA se afasta de forma relativamente facilmente, pois os mecanismos de cópia de uma partícula de RNA para outra nem sempre são exatos. Quando o vírus do HIV se afasta durante a replicação, a enzima transcriptase reversa pode ser ligeiramente diferente e, portanto, ser menos reconhecível aos inibidores da transcriptase reversa não nucleosídeo. Isso pode ser prejudicial ao sucesso dos medicamentos.

Devido a esse mecanismo de resistência do HIV, os pacientes geralmente recebem inibidores de transcriptase reversa não nucleosídeos como parte de um regime de tratamento junto com outras formas de medicação antiviral. Os nnrtis formam um grupo de medicamentos baseados em suas ações na enzima, mas podem ter estruturas diferentes. Exemplos de nnrtis incluem nevirapina, rilpivirina e efavirenz.