Cosa sono gli inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa?

Gli inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa (NNRTI) sono un gruppo di farmaci antivirali. Mirano a un enzima che il virus dell'immunodefienza umana (HIV) utilizza per replicare all'interno delle cellule ospiti. Sebbene i farmaci non siano una cura per l'infezione da HIV, agiscono come parte di un regime di trattamento che può aiutare a controllare l'avanzamento della malattia.

La trascrittasi inversa è un enzima che molti patogeni virali usano per replicare negli ospiti. I farmaci NNRTI inibiscono l'enzima e gli impediscono di fare il suo lavoro. La parte non nucleosidica del nome si riferisce al modo particolare in cui questo gruppo di farmaci agisce sull'enzima. Anche se vari virus usano un enzima della trascrittasi inversa, i medici generalmente usano il termine inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa per i farmaci per l'HIV.

Una particella virale HIV è piccola e non contiene tutto il materiale genetico, o macchinari strutturali, per replicarsi. Tuttavia, trasporta geni specifici che codificano per i prodotti che può utilizzare per dirottare i macchinari esistenti di una cellula ospite. La trascrittasi inversa è uno di questi prodotti virali.

Le cellule umane usano acido desossiribonucleico (DNA) come materiale genetico. L'HIV utilizza acido ribonucleico (RNA). Ciò pone un problema per il virus, perché deve lavorare con il macchinario cellulare, che è controllato attraverso il DNA, per creare nuovi virus RNA. L'enzima trascrittasi inversa funge da intermediario. Legge l'RNA del virus e crea una versione del DNA per la cellula da leggere. La cellula riconosce quindi le istruzioni del DNA e produce particelle virali di RNA.

I ricercatori hanno identificato questo enzima come un passo essenziale nella replicazione dell'HIV e quindi un bersaglio per potenziali farmaci. Un enzima è fondamentalmente una molecola che ha una struttura specifica e che riconosce e si lega ad altre molecole biologiche. Il sito in cui le molecole si legano è chiamato sito attivo.

Alcuni farmaci si legano direttamente al sito attivo di un enzima e impediscono all'enzima di interagire con le sue molecole target, poiché i target non possono adattarsi al sito attivo. Gli inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa in realtà si legano a una parte diversa dell'enzima, ma bloccano comunque le molecole con cui l'enzima dovrebbe interagire. Questo, in teoria, rallenta il processo di replicazione della particella HIV.

Esistono problemi nel trattamento dell'HIV in cui il virus può mutare. L'RNA si trasforma in modo relativamente semplice, poiché i meccanismi di copia da una particella di RNA a un'altra non sono sempre esatti. Quando il virus dell'HIV muta durante la replicazione, l'enzima trascrittasi inversa può essere leggermente diverso, e quindi essere meno riconoscibile agli inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa. Questo può essere dannoso per il successo dei farmaci.

A causa di questo meccanismo di resistenza dell'HIV, i pazienti in genere ricevono inibitori non nucleosidici della transcriptasi inversa come parte di un regime di trattamento insieme ad altre forme di farmaci antivirali. Gli NNRTI formano un gruppo di medicinali basati sulle loro azioni sull'enzima, ma possono avere strutture diverse. Esempi di NNRTI includono nevirapina, rilpivirina ed efavirenz.

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