Co je Vildagliptin?
Vildagliptin je látka používaná k léčbě diabetu mellitus 2. typu, běžněji známého jako diabetes 2. typu. Používá se u pacientů, kteří nemohou kontrolovat hladinu cukru v krvi nebo glukózu v krvi jinými antidiabetiky. Švýcarská nadnárodní farmaceutická společnost Novartis International AG prodává drogu pod obchodním názvem Galvus.
Zdravotní stav, proti kterému vildagliptin bojuje, je nejčastější formou cukrovky. Někdy se nazývá diabetes začínající dospělým, aby se odlišil od diabetu 1. typu nebo juvenilní diabetu. V každém případě přítomnost diabetu naznačuje nedostatek inzulínového hormonu, což vede ke zvýšení hladiny cukru v krvi. Vildagliptin se zavádí ke zvýšení množství dvou hormonů označovaných jako glukagonový peptid-1 (GLP-1) a inzulínotropní peptid závislý na glukóze (GIP), které přispívají ke kontrole hladiny glukózy v těle. Antidiabetikum to dosahuje inhibicí dipeptidylpeptidázy 4 (DPP4), proteinu, který inaktivuje GLP-1 a GIP.
Vildagliptin lze také kombinovat s dalšími antidiabetiky. Snad nejběžnější kombinací je Eucreas, další obchodní název firmy Novaris, což je kombinace vildagliptinu a metforminu. Ten je ve skutečnosti lékem první volby pro léčbu diabetu 2. typu a je jedním z nejpoužívanějších antidiabetik na světě.
Další populární kandidát na kombinaci, sulfonylmočovina, pracuje zvyšováním inzulínu z beta buněk pankreatu. Mezi další antidiabetika, která jsou běžně spojena s vildagliptinem, patří rosiglitazon, obchodní značka Avandia; a pioglitazon, obchodní název Actos. Oba patří do třídy pětičlenných léků obsahujících heterocyklický kruh nazývaných thiazolidindiony.
Mezi vedlejší účinky vildagliptinu patří zácpa, závratě, únava, bolesti hlavy, nevolnost, otoky nohou a kotníků, třes, slabost a přírůstek na váze. Většina z těchto vedlejších účinků je způsobena, když je léčivo kombinováno s metforminem, sulfonylmočovinou nebo glitazonem. Lékaři mohou zadržet vildagliptin, pokud je pacient starší 75 let, má mírné srdeční selhání nebo užívá inhibitory angiotensin-konvertujícího enzymu (ACE), což jsou léky používané k léčbě výše uvedených stavů, jakož i hypertenze.
Dne 26. září 2007 Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA) schválila vildagliptin. Evropská komise, výkonný orgán Evropské unie (EU), poté schválila drogu dne 1. února 2008 k uvedení na trh ve svých členských zemích. O dvacet čtyři dní později stejné tělo schválilo Eucrease.
Od té doby byl vildagliptin uveden na trh ve 37 zemích a byl schválen v 70 zemích. Novaris však tento lék nepodal americkému úřadu pro potraviny a léčiva (FDA). Toto zastavilo schvalování léků v USA, protože FDA požadoval další klinické údaje ve světle kožních lézí a problémů s ledvinami, které se objevily ve studiích na zvířatech.