Co je to peptidomimetika?

Peptidomimetika je sloučenina, která je navržena tak, aby napodobovala biologicky aktivní peptid, ale má strukturální rozdíly, které poskytují větší výhody pro jeho funkci jako léčivo.Například peptidomimetika, která je navržena tak, aby napodobila hormony, by měla větší stabilitu a bylo by více k dispozici cílovému receptoru pro přenos signálů.Peptid je velká molekula vyrobená z aminokyselin, které jsou spojeny s peptidovými vazbami.Peptidomimetika může mít nepřirozené aminokyseliny nebo jiné neobvyklé sloučeniny, aby stabilizovaly jejich strukturu nebo změnily jejich biologickou aktivitu.To znamená, že mohou působit jako hormony a molekuly signálu pro centrální nervový systém a imunitní systém.Peptidy mohou ovlivnit širokou škálu buněčné aktivity, mezi nimiž je trávení, reprodukce a citlivost na bolest.Mnoho peptidových aktivit je zajímavé jako cíle léků, ale může být pro ně obtížné překročit membránu vstoupit do buňky.Peptidy, které z něj dělají do buňky, jsou také často nestabilní.Jinými slovy, míra, do jaké se může ohýbat.Po stanovení peptidů na místě zvyšuje pravděpodobnost, že budou reagovat s jejich požadovaným cílem a omezuje nežádoucí vedlejší účinky.Dalším cílem je zvýšit jejich stabilitu.Začlenění nepřirozených sloučenin do jejich páteře způsobuje, že je mnohem méně pravděpodobné, že tyto nové sloučeniny budou degradovány enzymy, které rozkládají peptidy a peptidomimetiky.Jedna aminokyselina a amino konec dalšího.Existuje mnoho způsobů, jak lze peptidomimetiku změnit.Peptidomimetika může mít peptidovou vazbu zcela přemístěno a nahradit ji beta aminokyseliny, které obsahují dva další atomy uhlíku mezi amino a karboxy terminus dvou sousedních aminokyselin.To může vést k široké škále konfigurací, které jsou biologicky aktivní a odolné vůči zhroucení.Kromě toho se postranní řetězce často mění, někdy přidáním cyklických peptidů.Jedná se o peptidy, ve kterých jsou spojeny amino -konec a karboxy konec stejné molekuly.Všechny tyto změny jsou obvykle navrženy tak, aby zvýšily stabilitu peptidomimetiky.Transport napříč biologickými membránami je dalším faktorem, který lze zlepšit cílenou syntézou peptidomimetiky.K tomuto rozhodnutí je nutná podrobná znalost cíle.

Tento přístup byl velmi cenný pro identifikaci nových aktivních sloučenin.Použitím této metody byla vyvinuta některé úspěšné léky, včetně peptidomimetického inhibitoru enzymu konvertujícího angiotensin (ACE), který se používá k léčbě vysokého krevního tlaku a dalších podmínek.Mezi další peptidomimetické inhibitory patří ty, které jsou navrženy tak, aby spustily rakovinné buňky, aby se dostaly do programované buněčné smrti, známé jako

apoptóza

.Několik výzkumných laboratoří mělo úspěch s touto technikou v modelových systémech a v této oblasti byl použit alespoň jeden patent.Příklad posledně uvedeného přístupu využívá kombinatorickou chemii.Toto je strategie syntetizace velkého počtu molekul, které jsou strukturálně příbuzné.Knihovna vyrobených sloučenin může být poté promítána na aktivní sloučeniny.es řada vědeckých disciplín.Míra úspěšnosti pro identifikaci biologicky aktivních sloučenin z knihoven peptidomimetických sloučenin je mnohem vyšší než z screeningových knihoven peptidů.S častými výhodami zvýšené stability a dostupnosti jejich cíle roste pole peptidomimetiky.