Wat is Lorcaserin?
Lorcaserin hydrochloride is een medicijn bedoeld voor gewichtsverlies en gewichtsbeheersing bij zwaarlijvige patiënten. De dieetpil is een serotonine 2C-receptor (5-HT2C) -agonist en anorecticum. In 2009 diende Arena Pharmaceuticals een aanvraag voor een nieuw medicijn voor lorcaserin hydrochloride in bij de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA). In oktober 2010 verwierp de FDA destijds lorcaserin in zijn vorm, onder verwijzing naar bezorgdheid over de werkzaamheid en links naar kankertumoren bij laboratoriumratten. De voorgestelde handelsmerknaam was toen Lorqess®.
Serotonine 2C-receptoren worden in veel gebieden van de hersenen aangetroffen, en die in de hypothalamus worden verondersteld verantwoordelijk te zijn voor het reguleren van de eetlust en het metabolisme van een persoon. Als serotonine 2C-agonist wordt gedacht dat lorcaserin deze receptoren activeert en chemicaliën produceert die honger onderdrukken. Een patiënt die lorcaserin gebruikt, voelt zich sneller vol, eet minder calorieën en verliest op zijn beurt gewicht.
De dieetpil is bedoeld voor twee groepen patiënten, patiënten met een body mass index (BMI) van 30 of meer, en patiënten met een BMI van 27 of meer plus een gewichtgerelateerde gezondheidstoestand zoals hoge bloeddruk, verhoogde cholesterol of type 2 diabetes. Twee fase 3 klinische onderzoeken werden uitgevoerd voor de dieetpil, BLOOM (gedragsaanpassing en Lorcaserin voor overgewicht en obesitasmanagement) en BLOSSOM (gedragsaanpassing en Lorcaserin tweede onderzoek voor obesitasmanagement). In deze dubbelblinde klinische onderzoeken werd de pil voor gewichtsverlies twee jaar lang geëvalueerd tegen een placebo, waarbij beide groepen ook dieet- en lichaamsbegeleiding kregen.
De resultaten voor 3.182 patiënten werden in juli 2010 gepubliceerd in het New England Journal of Medicine. De auteurs meldden dat 47,5 procent van de patiënten in de lorcaserin-groep 5 procent of meer van hun lichaamsgewicht verloor, vergeleken met 20,3 procent van de placebogroep. Van de patiënten met gewichtsverlies die op lorcaserin bleven, handhaafde 67,9 procent het gewichtsverlies gedurende één jaar. Zonder de dieetpil handhaafde slechts 50,3 procent het vorige gewichtsverlies. De meest gemelde bijwerkingen waren hoofdpijn, duizeligheid en misselijkheid.
Als een serotonine 2C-receptoragonist is Lorqess® vergelijkbaar met het verboden medicijn fenfluramine of Fen-Phen. Arena Pharmaceuticals meldt echter dat Lorqess® geen van de toxische harteffecten van fenfluramine vertoonde in klinische onderzoeken; de grotere receptorselectiviteit van lorcaserin van het bedrijf. Arena Pharmaceuticals bleef eind 2010 met de FDA werken aan de goedkeuring van Lorqess®. Het was ook op zoek naar goedkeuring van het medicijn in Europa.