Wat is Lorcaserin?
Lorcaserinhydrochloride is een medicijn bedoeld voor gewichtsverlies en gewichtsbeheer bij zwaarlijvige patiënten. De dieetpil is een serotonine 2C-receptor (5-HT2C) agonist en anorectisch. In 2009 diende Arena Pharmaceuticals een nieuwe drugsaanvraag in voor Lorcaserin-hydrochloride bij de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA). In oktober 2010 verwierp de FDA destijds Lorcaserin in zijn vorm, onder vermelding van bezorgdheid over de werkzaamheid en links naar kankerachtige tumoren bij laboratoriumratten. De voorgestelde handelsmerknaam was toen Lorqess®.
Serotonine 2C -receptoren worden in veel gebieden van de hersenen gevonden, en die binnen de hypothalamus worden verondersteld verantwoordelijk te zijn voor het reguleren van de eetlust en het metabolisme van een persoon. Als serotonine 2c -agonist wordt gedacht dat Lorcaserin deze receptoren activeert en chemicaliën produceert die honger onderdrukken. Een patiënt die Lorcaserin gebruikt, voelt sneller vol, eet minder calorieën en verliest op zijn beurt gewicht.
De dieetpil is bedoeld voor twee groepen patiënten, die met een body mass index(BMI) van 30 of meer, en die met een BMI van 27 of meer plus een gewichtsgerelateerde gezondheidstoestand zoals hoge bloeddruk, verhoogde cholesterol of type 2 diabetes. Twee fase 3 klinische onderzoeken werden uitgevoerd voor de dieetpil, bloei (gedragsmodificatie en lorcaserine voor overgewicht en obesitasbeheer) en bloesem (gedragsmodificatie en Lorcaserin tweede studie voor obesitasbeheer). Deze dubbelblinde klinische proeven evalueerden de pil van gewichtsverlies tegen een placebo gedurende twee jaar, waarbij beide groepen ook dieet en oefeningsbegeleiding kregen.
De resultaten voor 3.182 patiënten werden in juli 2010 gepubliceerd in het New England Journal of Medicine. De auteurs meldden dat 47,5 procent van de patiënten in de Lorcaserin -groep 5 procent of meer van hun lichaamsgewicht verloor, vergeleken met 20,3 procent van de placebogroep. Van die patiënten met gewichtsverlies die op Lorcaserin bleven, 67,9 procent MAGeïnformeerd het gewichtsverlies voor een jaar. Zonder de dieetpil hield slechts 50,3 procent het eerdere gewichtsverlies. De meest gerapporteerde bijwerkingen waren hoofdpijn, duizeligheid en misselijkheid.
Als serotonine 2C-receptoragonist is Lorqess® vergelijkbaar met het verboden medicijn fenfluramine of fen-fen. Arena Pharmaceuticals meldt echter dat Lorqess® geen van Fenfluramine's giftige harteffecten in klinische onderzoeken vertoonde; De grotere receptorselectiviteit van het bedrijf Credit Lorcaserin. Arena Pharmaceuticals bleven eind 2010 werken met de FDA in de richting van goedkeuring van Lorqess®. Het zocht ook goedkeuring van het medicijn in Europa.