Qu'est-ce que Lorcaserin?
Le chlorhydrate de Lorcaserin est un médicament destiné à la perte de poids et à la gestion du poids chez les patients obèses. La pilule amaigrissante est un agoniste et anorexigène du récepteur de la sérotonine 2C (5-HT2C). En 2009, Arena Pharmaceuticals a déposé une nouvelle demande de médicament pour le chlorhydrate de lorcaserin auprès de la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis. En octobre 2010, la FDA avait rejeté la lorcaserin dans sa forme à l'époque, invoquant des préoccupations quant à l'efficacité et aux liens avec des tumeurs cancéreuses chez le rat de laboratoire. Le nom de marque proposé était alors Lorqess®.
Les récepteurs de la sérotonine 2C se trouvent dans de nombreuses régions du cerveau, et on pense que ceux de l'hypothalamus sont responsables de la régulation de l'appétit et du métabolisme d'une personne. En tant qu'agoniste de la sérotonine 2C, on pense que la lorcasérine active ces récepteurs et produit des produits chimiques qui suppriment la faim. Un patient prenant de la lorcasérine se sent rassasié plus rapidement, consomme moins de calories et perd du poids.
La pilule amaigrissante est destinée à deux groupes de patients, ceux avec un indice de masse corporelle (IMC) de 30 ou plus, et ceux ayant un IMC de 27 ou plus, plus un problème de santé lié au poids tel que l'hypertension, le cholestérol élevé ou diabète de type 2. Deux essais cliniques de phase 3 ont été menés sur les pilules amaigrissantes BLOOM (modification du comportement et Lorcaserin pour la gestion de la surcharge pondérale et de l'obésité) et BLOSSOM (modification du comportement et Deuxième étude de Lorcaserin sur la gestion de l'obésité). Ces essais cliniques à double insu ont comparé la pilule de perte de poids à un placebo pendant deux ans, les deux groupes recevant également des conseils en matière de régime et d’exercice.
Les résultats pour 3 182 patients ont été publiés dans le New England Journal of Medicine en juillet 2010. Les auteurs ont rapporté que 47,5% des patients du groupe lorcasérine avaient perdu 5% ou plus de leur poids corporel, contre 20,3% du groupe placebo. Parmi les patients avec une perte de poids qui sont restés sous lorcaserin, 67,9% ont maintenu la perte de poids pendant un an. Sans la pilule pour maigrir, seulement 50,3% ont maintenu la perte de poids précédente. Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés étaient les maux de tête, les vertiges et les nausées.
En tant qu'agoniste des récepteurs de la sérotonine 2C, Lorqess® est similaire au médicament interdit, la fenfluramine, ou Fen-Phen. Arena Pharmaceuticals indique toutefois que Lorqess® n'a montré aucun des effets cardiaques toxiques de la fenfluramine au cours des essais cliniques; la plus grande sélectivité des récepteurs de lorcaserin de la société crédit. Arena Pharmaceuticals a poursuivi ses travaux fin 2010 avec la FDA en vue de l’approbation de Lorqess®. Il cherchait également à faire approuver le médicament en Europe.