O que é o Lorcaserin?
O cloridrato de Lorcaserin é um medicamento destinado à perda e controle de peso em pacientes obesos. A pílula de dieta é um agonista e anorético do receptor da serotonina 2C (5-HT2C). Em 2009, a Arena Pharmaceuticals entrou com um pedido de novo medicamento para cloridrato de lorcaserina na Food and Drug Administration (FDA) dos EUA. Em outubro de 2010, o FDA rejeitou a lorcaserina em sua forma na época, citando preocupações sobre a eficácia e links para tumores cancerígenos em ratos de laboratório. O nome da marca comercial proposta era então Lorqess®.
Os receptores de serotonina 2C são encontrados em muitas áreas do cérebro e acredita-se que os receptores do hipotálamo sejam responsáveis por regular o apetite e o metabolismo de uma pessoa. Como agonista da serotonina 2C, acredita-se que a lorcaserina ative esses receptores e produza substâncias químicas que suprimem a fome. Um paciente que toma lorcaserina se sente cheio mais rápido, ingere menos calorias e, por sua vez, perde peso.
A pílula dietética é destinada a dois grupos de pacientes, aqueles com um índice de massa corporal (IMC) de 30 ou mais e aqueles com um IMC de 27 ou mais mais uma condição de saúde relacionada ao peso, como pressão alta, colesterol elevado ou Diabetes tipo 2. Foram realizados dois ensaios clínicos de Fase 3 para a pílula dietética, BLOOM (modificação comportamental e Lorcaserin para controle de sobrepeso e obesidade) e BLOSSOM (modificação comportamental e Lorcaserin segundo estudo para controle da obesidade). Esses ensaios clínicos duplo-cegos avaliaram a pílula de perda de peso contra um placebo por dois anos, com os dois grupos também recebendo aconselhamento sobre dieta e exercícios.
Os resultados de 3.182 pacientes foram publicados no New England Journal of Medicine em julho de 2010. Os autores relataram que 47,5% dos pacientes do grupo lorcaserin perderam 5% ou mais do seu peso corporal, em comparação com 20,3% do grupo placebo. Dos pacientes com perda de peso que permaneceram com lorcaserin, 67,9% mantiveram a perda de peso por um ano. Sem a pílula de dieta, apenas 50,3% mantiveram a perda de peso anterior. Os efeitos colaterais mais frequentemente relatados incluem dor de cabeça, tontura e náusea.
Como agonista do receptor da serotonina 2C, Lorqess® é semelhante ao medicamento proibido fenfluramina, ou Fen-Phen. A Arena Pharmaceuticals relata, no entanto, que Lorqess® não mostrou nenhum dos efeitos tóxicos do coração da fenfluramina em ensaios clínicos; maior seletividade dos receptores do lorcaserin do crédito da empresa. A Arena Pharmaceuticals continuou a trabalhar no final de 2010 com o FDA para a aprovação do Lorqess®. Ele também estava buscando a aprovação do medicamento na Europa.