Hvad er Lorcaserin?
Lorcaserin hydrochloride er et lægemiddel beregnet til vægttab og vægthåndtering hos overvægtige patienter. Diætpiller er en serotonin 2C-receptor (5-HT2C) -agonist og anorektikum. I 2009 indgav Arena Pharmaceuticals en ansøgning om nye lægemidler til lorcaserinhydrochlorid til US Food and Drug Administration (FDA). I oktober 2010 afviste FDA lorcaserin i sin form på det tidspunkt, med henvisning til bekymring over effektiviteten og forbindelser til kræftformede tumorer i laboratorierotter. Det foreslåede varemærke navn var da Lorqess®.
Serotonin 2C-receptorer findes i mange områder af hjernen, og man antager, at de i hypothalamus er ansvarlige for at regulere en persons appetit og stofskifte. Som serotonin 2C-agonist menes lorcaserin at aktivere disse receptorer og producere kemikalier, der undertrykker sult. En patient, der tager lorcaserin, føler sig fuld hurtigere, spiser færre kalorier og taber igen.
Diætpillerne er beregnet til to grupper af patienter, dem med et kropsmasseindeks (BMI) på 30 eller mere, og dem med en BMI på 27 eller mere plus en vægtrelateret sundhedsmæssig tilstand, såsom højt blodtryk, forhøjet kolesterol eller type 2 diabetes. To kliniske fase 3-forsøg blev udført for diætpillerne, BLOOM (Behavioral modification and Lorcaserin for Overweight and Obesity Management) og BLOSSOM (Behavioral modification and Lorcaserin Second Study for Obesity Management). Disse dobbeltblinde kliniske forsøg evaluerede vægttabspillen mod placebo i to år, hvor begge grupper også fik diæt- og træningsrådgivning.
Resultaterne for 3.182 patienter blev offentliggjort i New England Journal of Medicine i juli 2010. Forfatterne rapporterede, at 47,5 procent af patienterne i lorcaserin-gruppen mistede 5 procent eller mere af deres kropsvægt, sammenlignet med 20,3 procent af placebogruppen. Af de patienter med vægttab, der forblev på lorcaserin, opretholdt 67,9 procent vægttabet i et år. Uden diætpiller var det kun 50,3 procent, der opretholdt det foregående vægttab. De mest hyppigt rapporterede bivirkninger inkluderede hovedpine, svimmelhed og kvalme.
Som en serotonin 2C-receptoragonist ligner Lorqess® det forbudte lægemiddel fenfluramin eller Fen-Phen. Arena Pharmaceuticals rapporterer imidlertid, at Lorqess® ikke viste nogen af fenfluramins toksiske hjerteeffekter i kliniske forsøg; virksomhedskredits lorcaserins større receptorselektivitet. Arena Pharmaceuticals fortsatte med at arbejde i slutningen af 2010 med FDA mod godkendelse af Lorqess®. Det søgte også godkendelse af stoffet i Europa.