Co to jest lorcaserin?

chlorowodorek lorkaseriny jest lekiem przeznaczonym do utraty masy ciała i zarządzania wagą u otyłych pacjentów. Pill dietetyczna jest agonistą receptora serotoniny 2C (5-HT2C) i anorektycznego. W 2009 r. Arena Pharmaceuticals złożyła wniosek o nową lek do chlorowodorku Lorcaserin z U.S. Food and Drug Administration (FDA). W październiku 2010 r. FDA odrzuciła Lorcaserin w swojej formie, powołując się na obawy dotyczące skuteczności i powiązań z guzami rakowymi u szczurów laboratoryjnych. Proponowana nazwa znaku towarowego to Lorqess®.

Receptory serotoniny 2C znajdują się w wielu obszarach mózgu, a uważa się, że te w podwzgórzu są odpowiedzialne za regulację apetytu i metabolizmu osoby. Jako agonista serotoniny 2C uważa się, że lorkaserina aktywuje te receptory i wytwarza chemikalia, które tłumią głód. Pacjent przyjmujący lorkaserinę czuje się pełna szybciej, zjada mniej kalorii, a z kolei traci wagę.

Pill dietetyczna jest przeznaczona dla dwóch grup pacjentów, osób z wskaźnikiem masy ciała(BMI) wynoszą 30 lub więcej, a te z BMI 27 lub więcej plus stan zdrowia związanego z ciężarem, takimi jak wysokie ciśnienie krwi, podwyższony cholesterol lub cukrzyca typu 2. Przeprowadzono dwa badania kliniczne fazy 3 dla pigułki dietetycznej, kwitnienie (modyfikacja behawioralna i lorkaserina do zarządzania nadwagą i otyłością) oraz kwitnienie (modyfikacja behawioralna i drugie badanie lorkaseriny do zarządzania otyłością). Te podwójnie ślepe badania kliniczne oceniały pigułkę odchudzającą w stosunku do placebo przez dwa lata, przy czym obie grupy otrzymały również doradztwo diety i ćwiczeń.

Wyniki dla 3182 pacjentów zostały opublikowane w New England Journal of Medicine w lipcu 2010 r. Autorzy stwierdzili, że 47,5 procent pacjentów w grupie Lorcaserin straciło 5 procent lub więcej ich masy ciała, w porównaniu do 20,3 procent grupy placebo. Spośród pacjentów z utratą masy ciała, którzy pozostali na Lorcaserin, 67,9 procent MAMierzył utratę wagi przez rok. Bez pigułki dietetycznej tylko 50,3 procent utrzymywało poprzednią utratę masy ciała. Najczęściej zgłaszane skutki uboczne obejmowały ból głowy, zawroty głowy i nudności.

Jako agonista receptora serotoniny 2C Lorqess® jest podobny do zakazanego fenfluraminy leku lub fen-fen. Arena Pharmaceuticals donosi jednak, że Lorqess® nie wykazał toksycznych efektów serca fenfluraminy w badaniach klinicznych; Większa selektywność receptora Lorcaserina firmy kredytowa. Arena Pharmaceuticals nadal pracowała pod koniec 2010 roku z FDA w celu zatwierdzenia Lorqess®. Szukało również zatwierdzenia narkotyku w Europie.