Co to jest Lorcaserin?
Lorcaserin chlorowodorek jest lekiem przeznaczonym do odchudzania i kontroli masy ciała u otyłych pacjentów. Pigułka dietetyczna jest agonistą receptora serotoninowego 2C (5-HT2C) i anorektycznym. W 2009 r. Arena Pharmaceuticals złożyła wniosek o nowy lek dla chlorowodorku lorkaseriny w amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków (FDA). W październiku 2010 r. FDA odrzuciła wówczas lorkaserinę w jej formie, powołując się na obawy dotyczące skuteczności i powiązań z nowotworami nowotworowymi u szczurów laboratoryjnych. Proponowana nazwa handlowa to Lorqess®.
Receptory serotoniny 2C znajdują się w wielu obszarach mózgu, a uważa się, że te w podwzgórzu są odpowiedzialne za regulowanie apetytu i metabolizmu człowieka. Uważa się, że jako agonista serotoniny 2C, lorkaserina aktywuje te receptory i wytwarza substancje chemiczne tłumiące głód. Pacjent przyjmujący lorkaserynę czuje się szybciej, zjada mniej kalorii i z kolei traci na wadze.
Pigułka dietetyczna jest przeznaczona dla dwóch grup pacjentów, tych o wskaźniku masy ciała (BMI) wynoszącym 30 lub więcej, oraz tych o BMI wynoszącym 27 lub więcej oraz schorzeniach związanych z wagą, takich jak wysokie ciśnienie krwi, podwyższony poziom cholesterolu lub cukrzyca typu 2. Przeprowadzono dwa badania kliniczne fazy 3 dla pigułki dietetycznej, BLOOM (modyfikacja behawioralna i Lorcaserin w leczeniu nadwagi i otyłości) oraz BLOSSOM (modyfikacja behawioralna i drugie badanie Lorcaserin w leczeniu otyłości). W tych podwójnie zaślepionych badaniach klinicznych oceniano pigułkę odchudzającą w porównaniu z placebo przez dwa lata, przy czym obie grupy otrzymywały również porady dietetyczne i ruchowe.
Wyniki dla 3182 pacjentów opublikowano w New England Journal of Medicine w lipcu 2010 r. Autorzy podali, że 47,5 procent pacjentów w grupie lorkaseriny straciło 5 procent lub więcej masy ciała, w porównaniu do 20,3 procent w grupie placebo. Spośród pacjentów z utratą masy ciała, którzy pozostali na lorkaserynie, 67,9 procent utrzymywało utratę masy przez jeden rok. Bez pigułki dietetycznej tylko 50,3 procent utrzymało poprzednią utratę wagi. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmowały ból głowy, zawroty głowy i nudności.
Jako agonista receptora serotoninowego 2C, Lorqess® jest podobny do zakazanego leku fenfluraminy lub Fen-Phen. Arena Pharmaceuticals donosi jednak, że Lorqess® nie wykazał toksycznego działania fenfluraminy na serce w badaniach klinicznych; większa selektywność receptora lorkaseriny od firmy. Arena Pharmaceuticals kontynuowała prace pod koniec 2010 roku z FDA w kierunku zatwierdzenia Lorqess®. Domagał się również zatwierdzenia leku w Europie.