Was ist Lorcaserin?
Lorcaserinhydrochlorid ist ein Medikament zur Gewichtsreduktion und Gewichtsreduktion bei adipösen Patienten. Die Diätpille ist ein Serotonin-2C-Rezeptor (5-HT2C) -Agonist und ein Anorektikum. Im Jahr 2009 reichte Arena Pharmaceuticals bei der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) einen neuen Arzneimittelantrag für Lorcaserinhydrochlorid ein. Im Oktober 2010 lehnte die FDA Lorcaserin in seiner damaligen Form ab und verwies auf Bedenken hinsichtlich der Wirksamkeit und des Zusammenhangs mit Krebstumoren bei Laborratten. Der vorgeschlagene Markenname war dann Lorqess®.
Serotonin-2C-Rezeptoren werden in vielen Bereichen des Gehirns gefunden, und es wird angenommen, dass diejenigen im Hypothalamus für die Regulierung des Appetits und des Stoffwechsels einer Person verantwortlich sind. Als Serotonin-2C-Agonist soll Lorcaserin diese Rezeptoren aktivieren und Chemikalien produzieren, die den Hunger unterdrücken. Ein Patient, der Lorcaserin einnimmt, fühlt sich schneller satt, isst weniger Kalorien und verliert wiederum an Gewicht.
Die Diätpille ist für zwei Gruppen von Patienten bestimmt, die einen Body Mass Index (BMI) von 30 oder mehr und einen BMI von 27 oder mehr sowie einen gewichtsbedingten Gesundheitszustand wie Bluthochdruck, erhöhter Cholesterinspiegel oder Typ 2 Diabetes. Zwei klinische Phase-3-Studien wurden für die Diätpille BLOOM (Verhaltensmodifikation und Lorcaserin zur Behandlung von Übergewicht und Fettleibigkeit) und BLOSSOM (Verhaltensmodifikation und Lorcaserin - Zweite Studie zur Behandlung von Fettleibigkeit) durchgeführt. In diesen doppelblinden klinischen Studien wurde die Gewichtsverlustpille zwei Jahre lang mit einem Placebo verglichen, wobei beide Gruppen auch eine Diät- und Bewegungsberatung erhielten.
Die Ergebnisse für 3.182 Patienten wurden im Juli 2010 im New England Journal of Medicine veröffentlicht. Die Autoren berichteten, dass 47,5 Prozent der Patienten in der Lorcaserin-Gruppe 5 Prozent oder mehr ihres Körpergewichts verloren, verglichen mit 20,3 Prozent in der Placebo-Gruppe. Von den Patienten mit Gewichtsverlust, die Lorcaserin einnahmen, behielten 67,9 Prozent den Gewichtsverlust ein Jahr lang bei. Ohne die Diätpille behielten nur 50,3 Prozent den vorherigen Gewichtsverlust bei. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Kopfschmerzen, Schwindel und Übelkeit.
Als Serotonin-2C-Rezeptoragonist ähnelt Lorqess® dem verbotenen Medikament Fenfluramin oder Fen-Phen. Arena Pharmaceuticals berichtet jedoch, dass Lorqess® in klinischen Studien keine der toxischen Herzeffekte von Fenfluramin zeigte. die Lorcaserin-Rezeptorselektivität des Unternehmens. Arena Pharmaceuticals arbeitete Ende 2010 mit der FDA weiter an der Zulassung von Lorqess®. Es bemühte sich auch um die Zulassung des Arzneimittels in Europa.