Co je Lorcaserin?
Lorcaserin Hydrochlorid je lék určený pro hubnutí a řízení hmotnosti u obézních pacientů. Dietová pilulka je agonista a anorektického receptoru serotoninu 2C (5-HT2C). V roce 2009 podala Arena Pharmaceuticals aplikaci pro lorcaserin hydrochlorid v americké správě potravin a léčiv (FDA). V říjnu 2010 FDA odmítl v té době lorcaserin ve své podobě a citoval obavy ohledně účinnosti a vazby na rakovinné nádory u laboratorních potkanů. Navrhovaný název ochranné známky byl poté Lorqess®. Jako agonista serotoninu 2C se předpokládá, že Lorcaserin aktivuje tyto receptory a produkuje chemikálie, které potlačují hlad. Pacient užívající Lorcaserin se cítí plně rychleji, jí méně kalorií a zase ztrácí váhu.(BMI) 30 a více, a ty s BMI 27 nebo více plus zdravotní stav související s hmotností, jako je vysoký krevní tlak, zvýšený cholesterol nebo diabetes typu 2. Byly provedeny dvě klinické studie fáze 3 pro pilulku na dietu, květy (modifikace chování a lorcaserin pro řízení nadváhy a obezity) a květy (behaviorální modifikace a druhá studie Lorcaserinu pro řízení obezity). Tyto dvojitě slepé klinické studie vyhodnotily pilulku na hubnutí proti placebu po dobu dvou let, přičemž obě skupiny také dostávaly stravu a cvičební poradenství.
Výsledky pro 3 182 pacientů byly zveřejněny v New England Journal of Medicine v červenci 2010. Autoři uvedli, že 47,5 procent pacientů ve skupině Lorcaserin ztratilo 5 procent nebo více jejich tělesné hmotnosti ve srovnání s 20,3 procenty skupiny placebo. Z těch pacientů s úbytkem hmotnosti, kteří zůstali na Lorcaserinu, 67,9 procenta MAzasadil hubnutí po dobu jednoho roku. Bez pilulky s dietou si pouze 50,3 procenta udržovalo předchozí úbytek na váze. Nejčastěji hlášené vedlejší účinky zahrnovaly bolesti hlavy, závratě a nevolnost.
Jako agonista receptoru serotoninu 2C je Lorqess® podobný zakázanému fenfluraminu nebo fen-phen. Arena Pharmaceuticals však uvádí, že Lorqess® nevykazoval žádný z fenfluraminových toxických účinků srdce v klinických studiích; Větší selektivita receptoru Lorcaserinu společnosti Lorcaserin. Aréna Pharmaceuticals pokračovala v práci na konci roku 2010 s FDA ke schválení Lorqess®. Rovněž hledal schválení léku v Evropě.