Co je Lorcaserin?

Lorcaserin hydrochlorid je lék určený k hubnutí a řízení hmotnosti u obézních pacientů. Tableta na hubnutí je agonista a anorektikum serotoninového receptoru 2C (5-HT2C). V roce 2009 podala Arena Pharmaceuticals žádost o nové léčivo pro hydrochlorid lorcaserinu u US Food and Drug Administration (FDA). V říjnu 2010 FDA v té době odmítl lorcaserin ve své formě a citoval obavy ohledně účinnosti a vazeb na rakovinné nádory u laboratorních potkanů. Navrhovaný obchodní název byl tehdy Lorqess®.

Receptory serotoninu 2C se nacházejí v mnoha oblastech mozku a předpokládá se, že receptory v hypotalamu jsou zodpovědné za regulaci chuti k jídlu a metabolismu. Jako agonista serotoninu 2C se předpokládá, že lorcaserin aktivuje tyto receptory a produkuje chemikálie, které potlačují hlad. Pacient užívající lorcaserin se cítí plně rychleji, sníží méně kalorií a naopak zhubne.

Tableta na hubnutí je určena pro dvě skupiny pacientů: pacienty s indexem tělesné hmotnosti (BMI) 30 nebo více a pacienty s BMI 27 nebo více plus zdravotní stav související s hmotností, jako je vysoký krevní tlak, zvýšený cholesterol nebo Diabetes typu 2. Byly provedeny dvě klinické studie fáze 3 pro dietní pilulky, BLOOM (behaviorální modifikace a Lorcaserin pro řízení nadváhy a obezity) a BLOSSOM (behaviorální modifikace a Lorcaserin druhá studie pro obezitu). Tyto dvojitě zaslepené klinické studie hodnotily pilulky na hubnutí proti placebu po dobu dvou let, přičemž obě skupiny dostávaly také dietu a cvičení.

Výsledky pro 3 182 pacientů byly publikovány v New England Journal of Medicine v červenci 2010. Autoři uváděli, že 47,5 procent pacientů ve skupině s lorcaserinem ztratilo 5 procent nebo více své tělesné hmotnosti, ve srovnání s 20,3 procenty ve skupině s placebem. Z těch pacientů s úbytkem hmotnosti, kteří zůstali na lorcaserinu, si 67,9 procenta udržovalo úbytek hmotnosti po dobu jednoho roku. Bez pilulky na hubnutí si pouze 50,3 procent uchovalo předchozí hubnutí. Mezi nejčastěji hlášené nežádoucí účinky patřily bolesti hlavy, závratě a nevolnost.

Jako agonista serotoninového receptoru 2C je Lorqess® podobný zakázanému léčivu fenfluramin nebo Fen-Phen. Arena Pharmaceuticals však uvádí, že Lorqess® nevykazoval v klinických studiích žádný z toxických srdečních účinků fenfluraminu; větší úvěrová selektivita receptoru lorcaserinu společnosti. Arena Pharmaceuticals pokračovala v práci na konci roku 2010 s FDA na schválení Lorqess®. Rovněž usilovala o schválení této drogy v Evropě.