ロルカセリンとは？

ロカゼリン塩酸塩は、肥満患者の減量と体重管理を目的とした薬です。 食事療法の丸薬はセロトニン2C受容体（5-HT2C）のアゴニストおよび食欲抑制剤です。 2009年に、アリーナファーマシューティカルズは、米国食品医薬品局（FDA）に塩酸ロカゼリンの新薬申請を提出しました。 2010年10月、FDAはその時点でロカゼリンをその形態で拒否し、実験用ラットの有効性および癌性腫瘍との関連について懸念を示した。 提案された商標名はLorqess®でした。

セロトニン2C受容体は脳の多くの領域で見られ、視床下部内の受容体は人の食欲と代謝の調節に関与していると考えられています。 セロトニン2Cアゴニストとして、ロカゼリンはこれらの受容体を活性化し、空腹を抑制する化学物質を生成すると考えられています。 ロルカゼリンを服用している患者は、満腹感が速くなり、カロリーが少なくなり、体重が減ります。

ダイエットピルは、BMIが30以上の患者と、BMIが27以上の患者と、高血圧、コレステロール値の上昇、 2型糖尿病。 2つのフェーズ3臨床試験、ダイエットピル、BLOOM（過体重と肥満管理のための行動修正とLorcaserin）とBLOSSOM（行動修正と肥満管理のためのLorcaserin 2番目の研究）を実施しました。 これらの二重盲検臨床試験では、プラセボに対する減量薬を2年間評価し、両方のグループも食事と運動のカウンセリングを受けました。

3,182人の患者の結果は2010年7月にニューイングランドジャーナルオブメディシンに発表されました。著者は、ロセカゼリン群の患者の47.5％がプラセボ群の20.3％と比較して体重の5％以上を失ったと報告しました。 ロルカゼリンを継続した減量患者のうち、67.9％が1年間体重減少を維持しました。 食事療法の丸薬なしで、50.3パーセントだけ前の減量を維持しました。 最も頻繁に報告される副作用には、頭痛、めまい、吐き気が含まれます。

セロトニン2C受容体アゴニストとして、Lorqess®は禁止薬物フェンフルラミン、またはフェンフェンに似ています。 ただし、Arena Pharmaceuticalsは、Lorqess®が臨床試験でフェンフルラミンの毒性心臓作用をまったく示さなかったと報告しています。 会社の信用のロカゼリンのより大きな受容体選択性。 Arena Pharmaceuticalsは、Lorqess®の承認に向けてFDAとともに2010年後半も引き続き働きました。 また、ヨーロッパでこの薬の承認を求めていました。