Wat zijn opioïde receptoren?
Een opioïde receptor is een G-eiwit-gekoppelde receptor, waarbij de activering van een eiwit aan de buitenkant van een cel een cascade van chemische paden in de cel activeert. Opioïde receptoren zijn moleculen of plaatsen in het lichaam die worden geactiveerd door opioïde stoffen. Deze sites werden ontdekt in de vroege jaren 1970 tijdens onderzoek naar hoe opiaatmedicijnen hun werking in het menselijk lichaam uitoefenen. Opioïdereceptoren worden in overvloed in het ruggenmerg gevonden, maar worden ook in lagere concentraties aangetroffen op plaatsen zoals het spijsverteringskanaal. Er zijn veel opiaatstoffen die in staat zijn om de receptorplaatsen te activeren, waaronder endogene opioïden die door het menselijk systeem worden gemaakt, zoals endorfines en enkefalinen, evenals externe in het laboratorium gemaakte opiaten, zoals hydrocodon en morfine.
Opioïdereceptoren remmen de overdracht van impulsen in excitatoire paden in het menselijk lichaamssysteem. Deze routes omvatten de serotonine-, catecholamine- en substantie P-routes, die allemaal betrokken zijn bij pijnperceptie en welzijnsgevoelens. Opioïdereceptoren worden verder onderverdeeld in mu-, delta- en kappa-receptoren. Alle klassen vertonen, hoewel ze verschillende werkingswijzen vertonen, enkele fundamentele overeenkomsten. Ze worden allemaal aangedreven door het kaliumpompmechanisme, dat wordt aangetroffen op het plasmamembraan van de meeste cellen.
De verschillende werking die wordt gezien door de mu-, delta- en kappa-aanduidingen is niet zozeer te wijten aan gevarieerde cellulaire reacties nadat de kaliumpomp is geactiveerd, maar vanwege de anatomische plaatsing van de receptoren. Opiaatreceptoren die zich op het ruggenmerg en in de hersenen bevinden, hebben bijvoorbeeld een pijnstillend effect in het centrale zenuwstelsel, terwijl opiaatreceptoren in de luchtwegen en het spijsverteringskanaal andere acties remmen, zoals de spijsvertering en de hoestreactie. De remmende reactie wordt geactiveerd in alle opioïde receptoren beginnend met de remming van een gemeenschappelijk enzym, adenylaatcyclase. De daaropvolgende chemische cascade na deze eerste chemische reactie vermindert de stroom van gerelateerde informatie naar de verwerkingscentra in de hersenen. Mensen die lijden aan opiaatmedicatie, hebben onvoldoende opiaatstof om deze excitatoire routes te remmen, wat leidt tot agitatie en een overdreven pijnrespons.
Veel van het onderzoek dat is gedaan naar opioïde receptoren richt zich specifiek op de mu-receptor. Stimulatie van deze receptor wordt geassocieerd met intense gevoelens van euforie en sereniteit. Men denkt dat deze reactie gedeeltelijk te wijten is aan de kruisreactie van de mu-receptor met de neurotransmittersystemen dopamine en gamma-amino boterzuur (GABA). Het lichaam produceert een opioïde stof die vergelijkbaar is met de mu-receptor-gebonden narcoticum, morfine.