Quali sono i recettori degli oppiacei?
Un recettore degli oppioidi è un recettore accoppiato a proteina G, in cui l'attivazione di una proteina all'esterno di una cellula attiva una cascata di percorsi chimici all'interno della cellula. I recettori degli oppioidi sono molecole o siti all'interno del corpo che sono attivati da sostanze oppioidi. Questi siti furono scoperti nei primi anni '70 durante la ricerca su come i farmaci oppiacei esercitano la loro azione all'interno del corpo umano. I recettori degli oppioidi si trovano in abbondanza nel midollo spinale, ma si trovano anche in concentrazioni più basse in luoghi come il tratto digestivo. Esistono molte sostanze di oppiacei che sono in grado di attivare i siti dei recettori, tra cui oppioidi endogeni realizzati dal sistema umano, come endorfine e enkefaline, nonché oppiacei di laboratorio esterni, come l'idrocodone e la morfina.
Recettori degli oppioidi inibiscono la trasmissione dell'impulso nelle percorsi di eccitazione all'interno del sistema del corpo umano. Questi percorsi includono i percorsi di serotonina, catecolamina e sostanza P, che sonoTutti implicati nella percezione del dolore e nei sentimenti di benessere. I recettori degli oppioidi sono ulteriormente sottoclassificati nei recettori MU, Delta e Kappa. Tutte le classi, mentre mostrano diverse modalità di azione, condividono alcune somiglianze di base. Sono tutti guidati dal meccanismo della pompa di potassio, che si trova sulla membrana plasmatica della maggior parte delle cellule.
L'azione diversa osservata dalle designazioni MU, Delta e Kappa non è tanto dovuta alle varie risposte cellulari dopo l'attivazione della pompa di potassio, ma a causa del posizionamento anatomico dei recettori. Ad esempio, i recettori degli oppiacei che si trovano sul midollo spinale e nel cervello presentano un effetto di smorzamento del dolore nel sistema nervoso centrale, mentre i recettori degli oppiacei nei tratti respiratori e digestivi inibiscono altre azioni come la digestione e la risposta della tosse. La risposta inibitoria è attivata in tutti i recettori degli oppioidiCon l'inibizione di un enzima comune, l'adenilato ciclasi. La successiva cascata chimica dopo questa reazione chimica iniziale riduce il flusso di informazioni correlate ai centri di elaborazione all'interno del cervello. Le persone che soffrono di astinenza da farmaci per oppiacei non hanno abbastanza sostanza oppiacei per inibire questi percorsi eccitatori, portando all'agitazione e una risposta al dolore esagerata.
Gran parte della ricerca che è stata condotta sui recettori degli oppioidi si concentra specificamente sul recettore MU. La stimolazione di questo recettore è associata a intensi sentimenti di euforia e serenità. Si ritiene che questa reazione sia dovuta, in parte, alla reazione incrociata del recettore MU con la dopamina e i sistemi di neurotrasmettitori di acido butirrico gamma-amino (GABA). Il corpo produce una sostanza oppioide che è simile al narcotico legato al recettore MU, la morfina.