Quels sont les récepteurs opioïdes?

Un récepteur opioïde est un récepteur couplé à la protéine G, où l'activation d'une protéine à l'extérieur d'une cellule active une cascade de voies chimiques au sein de la cellule. Les récepteurs opioïdes sont des molécules, ou sites, dans le corps, activés par des substances opioïdes. Ces sites ont été découverts au début des années 1970 lors de recherches sur la manière dont les médicaments opiacés exercent leur action sur le corps humain. Les récepteurs aux opioïdes sont présents en abondance dans la moelle épinière, mais également à des concentrations plus faibles dans des endroits tels que le tube digestif. Il existe de nombreuses substances opiacées capables d'activer les sites récepteurs, notamment des opioïdes endogènes fabriqués par le système humain, tels que les endorphines et les enképhalines, ainsi que des opiacés de laboratoire externes, tels que l'hydrocodone et la morphine.

Les récepteurs aux opioïdes inhibent la transmission des impulsions dans les voies excitatrices du système humain. Ces voies incluent les voies de la sérotonine, de la catécholamine et de la substance P, qui sont toutes impliquées dans la perception de la douleur et le sentiment de bien-être. Les récepteurs opioïdes sont en outre classés dans les récepteurs mu, delta et kappa. Toutes les classes, même si elles présentent des modes d’action différents, partagent certaines similitudes fondamentales. Ils sont tous entraînés par le mécanisme de pompe à potassium, qui se trouve sur la membrane plasmique de la majorité des cellules.

L'action différente observée par les désignations mu, delta et kappa n'est pas tant due aux réponses cellulaires variées après l'activation de la pompe à potassium, mais au placement anatomique des récepteurs. Par exemple, les récepteurs aux opiacés situés sur la moelle épinière et dans le cerveau manifestent un effet d’atténuation de la douleur dans le système nerveux central, tandis que les récepteurs aux opiacés dans les voies respiratoire et digestive inhibent d’autres actions telles que la digestion et la réponse de la toux. La réponse inhibitrice est activée dans tous les récepteurs opioïdes à partir de l'inhibition d'une enzyme commune, l'adénylate cyclase. La cascade chimique ultérieure qui suit cette réaction chimique initiale réduit le flux d'informations liées aux centres de traitement dans le cerveau. Les personnes souffrant de sevrage aux médicaments opiacés ne disposent pas de suffisamment de substances opiacées pour inhiber ces voies excitatrices, ce qui entraîne une agitation et une réponse douloureuse exagérée.

Une grande partie de la recherche effectuée sur les récepteurs opioïdes se concentre spécifiquement sur le récepteur mu. La stimulation de ce récepteur est associée à des sentiments intenses d'euphorie et de sérénité. On pense que cette réaction est due en partie à la réaction croisée du récepteur mu avec les systèmes de neurotransmetteurs dopaminergiques et gamma-amino butyriques (GABA). Le corps produit une substance opioïde semblable à la morphine, un narcotique lié au récepteur mu.

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