Jakie są receptory opioidowe?
Receptor opioidowy to receptor sprzężony z białkiem G, w którym aktywacja białka na zewnątrz komórki aktywuje kaskadę szlaków chemicznych wewnątrz komórki. Receptory opioidowe to cząsteczki lub miejsca w organizmie, które są aktywowane przez substancje opioidowe. Miejsca te odkryto na początku lat 70. XX wieku podczas badań nad tym, w jaki sposób leki opiatowe wywierają swoje działanie w organizmie człowieka. Receptory opioidowe znajdują się w obfitości w rdzeniu kręgowym, ale występują także w niższych stężeniach w miejscach takich jak przewód pokarmowy. Istnieje wiele substancji opiatowych zdolnych do aktywacji miejsc receptorowych, w tym endogennych opioidów wytwarzanych przez ludzki układ, takich jak endorfiny i enkefaliny, a także zewnętrznych opiatów laboratoryjnych, takich jak hydrokodon i morfina.
Receptory opioidowe hamują przekazywanie impulsu w ścieżkach pobudzających w układzie organizmu człowieka. Te szlaki obejmują serotoninę, katecholaminę i szlaki substancji P, z których wszystkie są związane z odczuwaniem bólu i samopoczuciem. Receptory opioidowe są dalej dzielone na receptory mu, delta i kappa. Wszystkie klasy, choć wykazują różne tryby działania, mają pewne podstawowe podobieństwa. Wszystkie są napędzane przez mechanizm pompy potasowej, który znajduje się na błonie plazmatycznej większości komórek.
Odmienne działanie widoczne w oznaczeniach mu, delta i kappa wynika nie tyle z różnych reakcji komórkowych po aktywacji pompy potasu, ale z powodu anatomicznego umiejscowienia receptorów. Na przykład receptory opiatowe znajdujące się na rdzeniu kręgowym i mózgu wykazują działanie tłumiące ból w ośrodkowym układzie nerwowym, natomiast receptory opiatowe w drogach oddechowych i trawiennych hamują inne działania, takie jak trawienie i odpowiedź kaszlu. Odpowiedź hamująca jest aktywowana we wszystkich receptorach opioidowych, rozpoczynając od hamowania wspólnego enzymu, cyklazy adenylanowej. Kolejna kaskada chemiczna po tej początkowej reakcji chemicznej zmniejsza przepływ powiązanych informacji do centrów przetwarzania w mózgu. Ludzie cierpiący na odstawienie opiatów nie mają wystarczającej ilości substancji opiatowej, aby zahamować te drogi pobudzające, co prowadzi do pobudzenia i przesadnej reakcji bólowej.
Wiele badań nad receptorami opioidowymi dotyczy konkretnie receptora mu. Stymulacja tego receptora wiąże się z intensywnym uczuciem euforii i spokoju. Uważa się, że ta reakcja jest częściowo spowodowana reakcją krzyżową receptora mu z układami neuroprzekaźników dopaminy i kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Ciało wytwarza substancję opioidową, która jest podobna do narkotycznej związanej z receptorem mu, morfiny.