Co to są inhibitory P450?
P450 odnosi się do rodziny białek metabolicznych zwanych enzymami cytochromu P450; odpowiadają za rozkład narkotyków w organizmie. Inhibitory P450 spowalniają lub zatrzymują działanie chemiczne enzymu cytochromu P450 zwykle przez wiązanie z enzymem, zanim będzie on mógł wykonać swoje zadanie. Niektóre leki są znane jako inhibitory P450, ale niektóre pokarmy mogą również hamować te enzymy. W niektórych przypadkach przydatne jest celowe hamowanie enzymów P450, ponieważ rozkładają niektóre leki, zanim lek będzie mógł działać. W innych przypadkach należy unikać leków i pokarmów, które hamują funkcję enzymów, aby lek rozpadał się wystarczająco szybko i nie gromadził się w organizmie.
Duże stężenia enzymów cytochromu P450 znajdują się w wątrobie, ale można je znaleźć w wielu innych narządach, a także w nerkach i przewodzie pokarmowym. Enzymy te rozpoczynają proces rozkładania wielu różnych substancji, które mogą stać się toksyczne, jeśli nie zostaną wydalone z moczem lub żółcią. Substancje obejmują leki, nielegalne narkotyki, hormony steroidowe i inne cząsteczki organiczne.
Szeroka gama leków działa jako inhibitory P450. To hamowanie - wraz z odwrotnym efektem - indukcją - jest odpowiedzialne za większość problemów z interakcjami między lekami i może powodować nagromadzenie niektórych leków do poziomu toksycznego w organizmie. Wiele leków przeciwdepresyjnych, takich jak Prozac, Zoloft i Luvox, jest inhibitorami niektórych enzymów P450 wraz z Tagemet, Cipro, Benadryl i długą listą innych leków. Spożywanie grejpfruta, soku grejpfrutowego, owocu gwiaździstego, rukwi wodnej, a nawet stosowanie produktów tytoniowych również hamuje te enzymy.
Niektóre leki nie są już stosowane w Stanach Zjednoczonych z powodu zagrażających życiu skutków ubocznych spowodowanych interakcjami z innymi lekami będącymi inhibitorami P450. Przykłady obejmują Seldane, Hismanal, Propulsid. Kolejny lek, Posicor, został przerwany, ponieważ sam jest silnym inhibitorem P450, który niebezpiecznie reagował z niektórymi lekami na serce.
Ważną kwestią jest to, że niektóre leki są mniej skuteczne, ponieważ szybciej ulegają metabolizmowi, podczas gdy inne są w rzeczywistości bardziej skuteczne. Leki już w formie chemicznej, które są aktywne biologicznie, również nie łagodzą objawów, jeśli występuje wysoka aktywność cytochromu P450. Mogą działać lepiej, jeśli są przyjmowane z inhibitorami P450. Inne leki są przyjmowane w postaci nieaktywnej i są aktywowane przez pierwsze etapy rozkładu. Leki te mogą nie spełniać swojej funkcji, jeśli pacjent przyjmuje również inhibitor cytochromu P450.