O que são inibidores de P450?
P450 refere-se a uma família de proteínas metabólicas denominadas enzimas do citocromo P450; eles são responsáveis por quebrar as drogas dentro do corpo. Os inibidores da P450 retardam ou interrompem a ação química de uma enzima do citocromo P450, geralmente ligando-a à enzima antes que ela possa fazer seu trabalho. Sabe-se que certos medicamentos são inibidores da P450, mas alguns alimentos também podem inibir essas enzimas. Em alguns casos, é útil inibir intencionalmente as enzimas P450 porque elas quebram alguns medicamentos antes que o medicamento possa funcionar. Em outros casos, medicamentos e alimentos que inibem a função das enzimas devem ser evitados, para que um medicamento se quebre rapidamente o suficiente e não se acumule no corpo.
Grandes concentrações de enzimas do citocromo P450 são encontradas no fígado, mas podem ser encontradas em muitos outros órgãos, assim como nos rins e no trato digestivo. Essas enzimas começam o processo de decompor muitas substâncias diferentes que podem se tornar tóxicas se não forem excretadas na urina ou na bílis. As substâncias incluem medicamentos, drogas ilegais, hormônios esteróides e outras moléculas orgânicas.
Uma ampla gama de medicamentos atua como inibidores da P450. Essa inibição - juntamente com o efeito oposto, a indução - é responsável pela maioria dos problemas de interação medicamentosa e pode causar alguns medicamentos até níveis tóxicos no organismo. Muitos antidepressivos como Prozac, Zoloft e Luvox são inibidores de certas enzimas P450, juntamente com Tagemet, Cipro, Benadryl e uma longa lista de outros medicamentos. Consumir toranja, suco de toranja, carambola, agrião e até usar produtos de tabaco também inibe essas enzimas.
Alguns medicamentos não são mais usados nos Estados Unidos devido aos efeitos colaterais com risco de vida causados por interações com outros medicamentos que são inibidores da P450. Exemplos incluem Seldane, Hismanal, Propulsid. Outro medicamento, o Posicor, foi descontinuado porque é um forte inibidor da P450 que reagiu perigosamente com alguns medicamentos para o coração.
Um ponto importante é que alguns medicamentos são menos eficazes ao serem metabolizados mais rapidamente, enquanto outros são realmente mais eficazes. Os medicamentos já na forma química que são biologicamente ativos também não aliviam os sintomas se houver alta atividade do citocromo P450. Eles podem funcionar melhor se tomados com inibidores de P450. Outros medicamentos são tomados de forma inativa e são ativados pelos primeiros estágios de decomposição. Esses medicamentos podem não desempenhar bem sua função se o paciente também tomar um inibidor do citocromo P450.