P450阻害剤とは何ですか？

P450は、シトクロムP450酵素と呼ばれる代謝タンパク質のファミリーを指します。 彼らは体内の薬物を分解する責任があります。 P450阻害剤は、通常、仕事をする前に酵素と結合することにより、チトクロームP450酵素の化学作用を遅らせるか停止します。 特定の薬物はP450阻害剤として知られていますが、一部の食品はこれらの酵素も阻害できます。 薬が機能する前にいくつかの薬を分解するので、P450酵素を意図的に阻害すると便利な場合があります。 他の場合では、酵素の機能を阻害する薬物や食物は避ける必要があります。そうすれば、薬物が十分に早く分解し、体内に蓄積しません。

肝臓には高濃度のシトクロムP450酵素が見られますが、腎臓や消化管のような他の多くの臓器にも見られます。 これらの酵素は、尿または胆汁に排泄されない場合に有毒になる可能性のある多くの異なる物質を分解するプロセスを開始します。 物質には、薬物、違法薬物、ステロイドホルモン、およびその他の有機分子が含まれます。

広範囲の薬がP450阻害剤として作用します。 この阻害は、反対の効果である誘導とともに、ほとんどの薬物相互作用の問題の原因であり、一部の薬物が体内の毒性レベルまで蓄積する可能性があります。 Prozac、Zoloft、Luvoxなどの多くの抗うつ薬は、Tagemet、Cipro、Benadryl、およびその他の薬物の長いリストとともに、特定のP450酵素の阻害剤です。 グレープフルーツ、グレープフルーツジュース、スターフルーツ、クレソンを消費し、さらにタバコ製品を使用しても、これらの酵素が阻害されます。

P450阻害剤である他の薬物との相互作用によって引き起こされる生命にかかわる副作用のため、一部の医薬品は米国で使用されなくなりました。 例には、セルダン、ヒスマナール、プロパルシドが含まれます。 別の薬剤Posicorは、それ自体がいくつかの心臓の薬と危険に反応した強力なP450阻害剤であるため、中止されました。

重要な点の1つは、一部の薬物はより速く代謝されるために効果が低くなりますが、他の薬物は実際にはより効果的であることです。 生物学的に活性な化学的形態の薬剤は、シトクロムP450の活性が高い場合でも症状を緩和しません。 P450阻害剤と一緒に服用すれば、より効果的です。 他の薬物は不活性な形で摂取され、分解の最初の段階で活性化されます。 患者がシトクロムP450阻害剤も服用している場合、これらの薬剤はその機能を十分に発揮しない場合があります。