Co jsou inhibitory P450?

P450 označuje rodinu metabolických proteinů nazývaných enzymy cytochromu P450; jsou zodpovědné za rozkládání drog uvnitř těla. Inhibitory P450 zpomalují nebo zastavují chemické působení enzymu cytochromu P450 obvykle vazbou s enzymem dříve, než může vykonat svou práci. O některých lécích je známo, že jsou inhibitory P450, ale některé potraviny mohou tyto enzymy také inhibovat. V některých případech je užitečné cíleně inhibovat enzymy P450, protože před léčbou mohou léky rozložit. V jiných případech je třeba se vyvarovat léků a potravin, které inhibují funkci enzymů, aby se lék rozkládal dostatečně rychle a nevytvářel se v těle.

Velké koncentrace enzymů cytochromu P450 se nacházejí v játrech, ale vyskytují se v mnoha jiných orgánech, stejně jako v ledvinách a zažívacím traktu. Tyto enzymy zahajují proces rozkladu mnoha různých látek, které by se mohly stát toxickými, pokud nebudou vylučovány močí nebo žlučí. Mezi tyto látky patří léky, nelegální drogy, steroidní hormony a další organické molekuly.

Jako inhibitory P450 působí celá řada léků. Tato inhibice - spolu s opačným účinkem, indukcí - je to, co je odpovědné za většinu problémů s interakcí s léky a může způsobit, že se některé léky v těle nahromadí. Mnoho antidepresiv jako Prozac, Zoloft a Luvox jsou inhibitory určitých enzymů P450 spolu s Tagemet, Cipro, Benadryl a dlouhým seznamem dalších léků. Konzumace grapefruitu, grapefruitové šťávy, hvězdice, řeřichy a dokonce i používání tabákových výrobků také tyto enzymy inhibuje.

Některé léky se ve Spojených státech již nepoužívají kvůli život ohrožujícím vedlejším účinkům způsobeným interakcemi s jinými léky, které jsou inhibitory P450. Příklady zahrnují Seldane, Hismanal, Propulsid. Další lék, Posicor, byl vysazen, protože je sám o sobě silným inhibitorem P450, který nebezpečně reagoval s některými léky na srdce.

Jedním důležitým bodem je, že některá léčiva jsou méně účinná tím, že se metabolizují rychleji, zatímco jiná léčiva jsou skutečně účinnější. Léky, které jsou již v chemické formě a které jsou biologicky aktivní, nezmiňují příznaky, pokud existuje vysoká aktivita cytochromu P450. Při použití s ​​inhibitory P450 mohou lépe fungovat. Ostatní léky jsou užívány v neaktivní formě a jsou aktivovány v prvních fázích rozkladu. Tyto léky nemusí dobře fungovat, pokud pacient také bere inhibitor cytochromu P450.